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J-GLOBAL ID：201902217619169065   整理番号：19A2023721

雄Wistarアルビノラットにおける没食子酸とエラグ酸の影響によるリナグリプチンの経口バイオアベイラビリティの増強:P糖蛋白質阻害の関与【JST・京大機械翻訳】

Enhanced oral bioavailability of linagliptin by the influence of gallic acid and ellagic acid in male Wistar albino rats: involvement of p-glycoprotein inhibition

著者 (3件)： Shaik Munthaj (Department of Pharmacognosy and phytochemistry, Kakatiya University, Warangal, Telangana, India) ,  Vanapatla Swaroopa Rani (Department of Pharmacognosy and phytochemistry, Kakatiya University, Warangal, Telangana, India) ,  Vanapatla Swaroopa Rani (University College of Pharmaceutical Sciences, Kakatiya University, Warangal, Telangana-506009, India)
資料名： Drug Metabolism and Personalized Therapy  (Drug Metabolism and Personalized Therapy)
巻： 34  号： 2  ページ： 20180020  発行年： 2019年 
JST資料番号： W3776A  ISSN： 2363-8907  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： ドイツ (DEU)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 背景:リナグリプチンは,2型糖尿病の治療に用いられる抗糖尿病薬である。リナグリプチンの経口バイオアベイラビリティは,腸と肝臓における最初の通過代謝により低い(29.5%)。没食子酸とエラグ酸は,果実と薬用植物に広く分布する天然ポリフェノールである。没食子酸とエラグ酸はp-糖蛋白質(p-gp)を阻害し,p-gp基質薬物のバイオアベイラビリティを増強することが報告されている。したがって,本研究の目的は,糖尿病ラットにおけるp-gp基質であるリナグリプチンの腸輸送とバイオアベイラビリティに及ぼす没食子酸とエラグ酸の影響を評価することであった。【方法】リナグリプチンの腸内輸送を,in situ単一通過腸灌流研究を実施することによって評価した。経口薬物動態は,糖尿病ラットで経口バイオアベイラビリティ研究を実施することによって評価した。【結果】没食子酸とエラグ酸による前処理の後,ラット腸の回腸部分において,リナグリプチンの有効透過性における有意な変化は観察されなかった。血清濃度時間プロファイル(AUC),AUMC,AUC_合計およびクリアランスの減少におけるピーク血清濃度(C_max)および面積の有意な改善は,没食子酸およびエラグ酸で前処理したラットにおいて観察された。結論:本研究は,没食子酸とエラグ酸がp-gpの阻害によりラットにおける経口リナグリプチンのバイオアベイラビリティを増加させることを示す。これらの動物データは,これらの植物化学物質または没食子酸/エラグ酸含有栄養補助食品と同時に与えられたとき,リナグリプチン投与が調整されるべきかどうかを決定するために,臨床設定で確認される必要がある。Copyright 2019 Walter de Gruyter GmbH, Berlin/Boston Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 薬物動力学 ,  血糖降下薬 ,  回腸 ,  血清中濃度 ,  2型糖尿病 ,  代謝 ,  *バイオアベイラビリティ ,  前処理 ,  *P糖タンパク質 ,  *ラット ,  基質 ,  芳香族ケトン ,  ラクトン ,  多価フェノール ,  芳香族縮合化合物 ,  芳香族カルボン酸 ,  ヒドロキシ酸
準シソーラス用語： *経口バイオアベイラビリティ , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (7件)： バイオアベイラビリティ ,  エラグ酸 ,  没食子酸 ,  リナグリプチン ,  P糖蛋白質 ,  薬物動態 ,  ベラパミル

分類 (1件)： 代謝異常・栄養性疾患一般  (GD05010J)

物質索引 (3件)： リナグリプチン ,  エラグ酸 ,  没食子酸

タイトルに関連する用語 (9件)： アルビノ ,  ラット ,  没食子酸 ,  エラグ酸 ,  リナグリプチン ,  経口バイオアベイラビリティ ,  増強 ,  P糖蛋白質 ,  阻害