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J-GLOBAL ID：201902217839933867   整理番号：19A0177490

トリアジン架橋抗酸化小分子の合成,特性化および活性【JST・京大機械翻訳】

Synthesis, Characterization, and Activity of a Triazine Bridged Antioxidant Small Molecule

著者 (6件)： Gonzalez Paulina (Department of Chemistry and Biochemistry, Texas Christian University, Texas, United States) ,  Pota Kristof (Department of Chemistry and Biochemistry, Texas Christian University, Texas, United States) ,  Turan Lara Su (Department of Chemistry and Biochemistry, Texas Christian University, Texas, United States) ,  da Costa Viviana C. P. (Department of Chemistry and Biochemistry, Texas Christian University, Texas, United States) ,  Akkaraju Giridhar (Department of Biology, Texas Christian University, Texas, United States) ,  Green Kayla N. (Department of Chemistry and Biochemistry, Texas Christian University, Texas, United States)
資料名： ACS Chemical Neuroscience  (ACS Chemical Neuroscience)
巻： 8  号： 11  ページ： 2414-2423  発行年： 2017年 
JST資料番号： W5038A  ISSN： 1948-7193  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 金属イオンの誤調節と酸化ストレスは,アルツハイマー病の分子起源を記述する継続的に進化する仮説の構成要素である。したがって,これらの特徴は,金属結合リガンドと抗酸化ユニットのハイブリッド化を通して探索するための合成化学者のための実行可能な標的である。今日まで,潜在的治療小分子における金属結合ユニットは,複素環小分子およびオープンチェーンシステムを例外として,クリオキノールにより大きく触発されてきた。シレン(1,4,7,10-テトラアザシクロドデカン)のような複素環小分子は,直接的なNベース修飾の利点を有し,官能基の付加を可能にする。本研究では,2つの環状金属結合ユニットを含むトリアジン橋かけ系の合成と,性質に触発された酸化防止剤クマリン付加物を報告する。この新しい潜在的治療分子は,アルツハイマー病を治療するために提案された他のキレートと比較して,ユニークな方法で銅を結合する能力を示す。N-(2-(4,6-ジ-(1,4,7,10-テトラアザシクロドデカン-1-イル)-1,3,5-トリアジン-2-イル)-アミノ)-エチル)-2-オキソ-2H-chromene-3-カルボアミド(分子1))の活性を調べるDPPH及びTEACアッセイは,分子が抗酸化剤であることを示した。分子1の細胞研究は低毒性(EC50=80μM)とAβ+銅(II)により誘導された細胞死からHT-22神経細胞を保護する能力を示し,Alzheimer病に対する多モード治療として役立つ分子1の可能性を示す。Copyright 2019 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 銅 ,  化学合成 ,  *酸化トリウム ,  *小分子 ,  *酸化防止 ,  酸化ストレス ,  複素環化合物 ,  治療法 ,  *キャラクタリゼーション ,  金属イオン ,  Alzheimer病 ,  キレート化合物
準シソーラス用語： EC50 ,  抗酸化剤 ,  官能基 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： 酸化ストレス ,  銅 ,  細胞死 ,  アルツハイマー病 ,  トリアジン ,  シクレン

分類 (2件)： その他の中枢神経系作用薬の基礎研究  (GW03120U) ,  八員環以上の複素環化合物  (CF07120T)

タイトルに関連する用語 (7件)： トリ ,  アジン ,  架橋 ,  酸化 ,  小分子 ,  特性化 ,  活性