クラスIIフルクトース-1,6-二りん酸アルドラーゼの潜在的阻害剤としての1-(2,4-ジヒドロキシフェニル)-2-メチルプロパン-1-オン誘導体の構造-抗真菌関係と予防効果【JST・京大機械翻訳】

Luong Tuong Thi Mai; Luong Tuong Thi Mai; Wang Wei-Wei; Zhang Fan; Dan Wen-Jia; Nien Hoang Xuan; Zhang An-Ling; Li Ding; Gao Jin-Ming

文献

J-GLOBAL ID：201902218041934624 整理番号：19A1964924

クラスIIフルクトース-1,6-二りん酸アルドラーゼの潜在的阻害剤としての1-(2,4-ジヒドロキシフェニル)-2-メチルプロパン-1-オン誘導体の構造-抗真菌関係と予防効果【JST・京大機械翻訳】

Structure-antifungal relationships and preventive effects of 1-(2,4-dihydroxyphenyl)-2-methylpropan-1-one derivatives as potential inhibitors of class-II fructose-1,6-bisphosphate aldolase

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資料名：
巻： 159 ページ： 41-50 発行年： 2019年
JST資料番号： C0793A ISSN： 0048-3575 資料種別：逐次刊行物 (A)
記事区分：原著論文発行国：オランダ (NLD) 言語：英語 (EN)

新興の菌類植物病害は食品安全性脅威であり,新しい殺菌剤は緊急の必要性がある。ここでは,一連のイソボロフェノン誘導体を設計し合成した。誘導体は7つの菌類に対して優れた殺菌活性を示した。構造活性相関(SAR)研究により,フェニル環の位置3又は5でのブロモ基の導入及びクロロアセチル基による4-ヒドロキシのエステル化は,化合物の抗真菌活性及びスペクトルを実質的に増加させることを示した。すべての23の化合物の中で,2-ブロモ-3-ヒドロキシ-4-イソブチリル-6-メチルフェニル2-クロロアセタート(12b)は,1.22から39.94μg/mLの範囲のEC50値を持つ7つの試験真菌病原体に対して最も高い殺菌活性を示し,IC50が3.63μMのクラスIIフルクトース-1,6-ビスリン酸アルドラーゼに対して最も強力な阻害を示した。鉛化合物はNIH3T3/293T細胞とカイコ幼生に対して安全であり,異なる過酷条件下で比較的安定であることが証明された。分離果実試験は,果実(または植物)保護のための鉛化合物の実用的可能性を示した。まとめると,著者らの結果は,イソボロフェノン誘導体がさらに最適化され,新しい殺菌剤のための先進的なリードとして開発されたことを示した。Copyright 2019 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

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微生物に対する農薬 , 害虫に対する農薬

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