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J-GLOBAL ID：201902218181032263   整理番号：19A1782686

組織移行性が他のRXRリガンドにより影響されるフッ素-18(18F)標識レチノイドX受容体(RXR)部分アゴニスト【JST・京大機械翻訳】

Fluorine-18 (¹⁸F)-labeled retinoid x receptor (RXR) partial agonist whose tissue transferability is affected by other RXR ligands

著者 (10件)： Takamura Yuta (Division of Pharmaceutical Sciences, Okayama University Graduate School of Medicine, Dentistry and Pharmaceutical Sciences, 1-1-1, Tsushima-Naka, Kita-Ku, Okayama 700-8530, Japan) ,  Shibahara Osamu (Division of Pharmaceutical Sciences, Okayama University Graduate School of Medicine, Dentistry and Pharmaceutical Sciences, 1-1-1, Tsushima-Naka, Kita-Ku, Okayama 700-8530, Japan) ,  Watanabe Masaki (Division of Pharmaceutical Sciences, Okayama University Graduate School of Medicine, Dentistry and Pharmaceutical Sciences, 1-1-1, Tsushima-Naka, Kita-Ku, Okayama 700-8530, Japan) ,  Fujihara Michiko (Division of Pharmaceutical Sciences, Okayama University Graduate School of Medicine, Dentistry and Pharmaceutical Sciences, 1-1-1, Tsushima-Naka, Kita-Ku, Okayama 700-8530, Japan) ,  Fujihara Michiko (AIBIOS Co. Ltd. Tri-Seven Roppongi, 8F 7-7-7 Roppongi, Minato-ku, Tokyo 106-0032 Japan) ,  Yamada Shoya (Division of Pharmaceutical Sciences, Okayama University Graduate School of Medicine, Dentistry and Pharmaceutical Sciences, 1-1-1, Tsushima-Naka, Kita-Ku, Okayama 700-8530, Japan) ,  Akehi Masaru (Collaborative Research Center for OMIC, Okayama University Graduate School of Medicine, Dentistry and Pharmaceutical Sciences, 2-5-1 Shikata-Cho, Kita-Ku, Okayama 700-8558, Japan) ,  Sasaki Takanori (Collaborative Research Center for OMIC, Okayama University Graduate School of Medicine, Dentistry and Pharmaceutical Sciences, 2-5-1 Shikata-Cho, Kita-Ku, Okayama 700-8558, Japan) ,  Hirano Hiroyuki (SHI Accelerator Service Ltd., 1-17-6 Osaki Shinagawa-Ku, Tokyo 141-0032, Japan) ,  Kakuta Hiroki (Division of Pharmaceutical Sciences, Okayama University Graduate School of Medicine, Dentistry and Pharmaceutical Sciences, 1-1-1, Tsushima-Naka, Kita-Ku, Okayama 700-8530, Japan)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry  (Bioorganic & Medicinal Chemistry)
巻： 27  号： 14  ページ： 3128-3134  発行年： 2019年 
JST資料番号： W0556A  ISSN： 0968-0896  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 皮膚T細胞リンパ腫(CTCL)の治療のために承認されたレチノイドX受容体(RXR)アゴニスト,ベキサロテン(1)は,11C標識トレーサーを用いた陽電子放出断層撮影(PET)により得られた所見に基づき,baboon脳に移動することが報告されている。しかし,非放射性1の共投与は,おそらくその高親油性の結果としての1の非特異的結合により,[11C]1の分布に影響を及ぼさなかった。ここでは,RXR部分作動薬CBt-PMN(2)から誘導されたフッ素-18(18F)標識PETトレーサー[18F]6を報告する。これは[11C]1よりも親油性が低く,RXR結合能が弱い。1または2の[18F]6との同時投与は,肝臓における[18F]6の蓄積の減少をもたらし,PETにより可視化されたように,腎臓および筋肉における脳取り込みの増加および蓄積の増加をもたらした。これらの知見の妥当な説明は,1または2の同時投与による肝臓への[18F]6取り込みの阻害であり,[18F]6の血中濃度の増加,続いて他の組織での蓄積の増加をもたらす。Copyright 2019 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *フッ素 ,  *組織中濃度 ,  *レチノイドX受容体 ,  薬物動力学 ,  血中濃度 ,  可視化 ,  投与 ,  PET【トモグラフィー】 ,  *レチノイド ,  同時投与 ,  非特異的結合 ,  脂溶性
準シソーラス用語： *アゴニスト ,  皮膚T細胞リンパ腫 ,  *部分作動薬 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： 18F ,  核受容体 ,  PETイメージング ,  薬物動態 ,  レチノイド ,  RXR

分類 (4件)： 標識化合物  (CB10050N) ,  細胞膜の受容体  (EF04030C) ,  診断用薬の基礎研究  (GW20010P) ,  放射性医薬品の基礎研究  (GW18010O)

タイトルに関連する用語 (7件)： 組織移行性 ,  RXR ,  リガンド ,  フッ素 ,  標識 ,  レチノイドX受容体 ,  部分アゴニスト