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J-GLOBAL ID：201902218878673430   整理番号：19A2351587

新規ブラシノステロイドの生物学的評価:抗増殖効果とエストロゲン受容体α経路の標的化【JST・京大機械翻訳】

Biological Evaluation of a New Brassinosteroid: Antiproliferative Effects and Targeting Estrogen Receptor α Pathways

著者 (9件)： Scherbakov Alexander M. (Department of Experimental Tumor Biology, Blokhin N.N. National Medical Research Center of Oncology Ministry of Health of Russia, Kashirskoe shosse 24, 115522, Moscow, Russia) ,  Zhabinskii Vladimir N. (Institute of Bioorganic Chemistry, National Academy of Sciences of Belarus, Kuprevich str. 5/2, 220141, Minsk, Belarus) ,  Khripach Vladimir A. (Institute of Bioorganic Chemistry, National Academy of Sciences of Belarus, Kuprevich str. 5/2, 220141, Minsk, Belarus) ,  Shcherbinin Dmitrii S. (Institute of Biomedical Chemistry, 10 building 8, Pogodinskaya str., 119121, Moscow, Russia) ,  Shcherbinin Dmitrii S. (Department of Molecular Technologies, Pirogov Russian National Research Medical University, 117997, Moscow, Russia) ,  Mekhtiev Arif R. (Institute of Biomedical Chemistry, 10 building 8, Pogodinskaya str., 119121, Moscow, Russia) ,  Shchegolev Yuri Yu. (Department of Experimental Tumor Biology, Blokhin N.N. National Medical Research Center of Oncology Ministry of Health of Russia, Kashirskoe shosse 24, 115522, Moscow, Russia) ,  Savochka Aleh P. (Institute of Bioorganic Chemistry, National Academy of Sciences of Belarus, Kuprevich str. 5/2, 220141, Minsk, Belarus) ,  Andreeva Olga E. (Department of Experimental Tumor Biology, Blokhin N.N. National Medical Research Center of Oncology Ministry of Health of Russia, Kashirskoe shosse 24, 115522, Moscow, Russia)
資料名： Chemistry & Biodiversity  (Chemistry & Biodiversity)
巻： 16  号： 9  ページ： e1900332  発行年： 2019年 
JST資料番号： W2529A  ISSN： 1612-1872  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 植物特異的ステロイドホルモンのクラスであるブラシノステロイド(BS)はホルモン依存性癌を含む異なる起源の腫瘍の治療のための新しい潜在的抗癌剤と考えられている。ホルモン依存性乳癌細胞及び正常上皮細胞に及ぼす合成ブラシノステロイドBS4((22R,23R,24R)-22,23-ジヒドロキシ-24-メチル-B-ホモ-7-オキサ-5α-コレスタ-2-en-6-オン((3aS,7aR,7bS,9aS,10R,12aS,12bS)-10-[(2S,3R,4R,5R)-3,4-ジヒドロキシ-5,6-ジメチルヘプタン-2-イル]-7a,9a-ジメチル-1,3a,4,7,7a,7b,8,9,9a,10,11,12,12a,12b-テトラデカヒドロ-3H-ベンゾ[c]indeno[5,4-e]オキセピン-3-オン)の影響及びエストロゲン受容体シグナル伝達に及ぼすその影響を評価した。細胞毒性はMTT試験で評価した。エストロゲン受容体αとサーバイビンの発現を免疫ブロッティングによって測定した。ブラシノステロイド治療後のERαおよびAP-1因子に対するルシフェラーゼレポーター遺伝子のトランス活性化解析を行った。Dock6とAutodock Vinaを分子ドッキングに用いた。BS4はホルモン依存性乳癌細胞に対して有意な抗増殖効果を示し,正常上皮細胞に対して活性ではなかった。MCF-7乳癌細胞に対するBS4作用は複合体であることが分かった。ERα発現の減少とその転写活性はERα関連シグナル伝達経路(AP-1複合体とサーバイビン)の阻害を伴った。ERαリガンド結合ドメインへのBS4結合様式を分子ドッキングにより解析した。得られた結果は,ブラシノステロイドBS4の抗増殖および抗エストロゲン特性ならびに抗アポトーシス蛋白質サーバイビンを阻害する能力が,抗癌剤のさらなる開発に対して興味深い可能性があることを示している。Copyright 2019 Wiley Publishing Japan K.K. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *ターゲティング ,  ヒト ,  *エストロゲン受容体 ,  抗腫瘍薬 ,  乳房腫瘍 ,  複合体 ,  細胞毒性 ,  抗エストロゲン ,  上皮細胞 ,  治療法 ,  MCF7細胞 ,  ルシフェラーゼ ,  ホルモン
準シソーラス用語： サバイビン ,  乳癌細胞 ,  *ブラシノステロイド類 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： ブラシノステロイド ,  乳癌 ,  エストロゲン受容体α ,  AP-1 ,  サバイビン

分類 (1件)： 植物の生化学  (EH01050J)

タイトルに関連する用語 (6件)： ブラシノステロイド ,  生物学的評価 ,  増殖 ,  エストロゲン受容体α ,  経路 ,  標的化