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J-GLOBAL ID：201902219658191590   整理番号：19A2414932

乳癌治療のためのアセチルタンシノンIIAのリポソーム製剤の開発【JST・京大機械翻訳】

Development of a Liposomal Formulation of Acetyltanshinone IIA for Breast Cancer Therapy

著者 (5件)： Wang Qi (School of Chemical and Biomedical Engineering, Nanyang Technological University, Singapore) ,  Luo Man (School of Chemical and Biomedical Engineering, Nanyang Technological University, Singapore) ,  Wei Na (School of Chemical and Biomedical Engineering, Nanyang Technological University, Singapore) ,  Chang Alex (Department of Oncology, Johns Hopkins Singapore, Singapore) ,  Luo Kathy Qian (Faculty of Health Sciences, University of Macau, China)
資料名： Molecular Pharmaceutics  (Molecular Pharmaceutics)
巻： 16  号： 9  ページ： 3873-3886  発行年： 2019年 
JST資料番号： W3686A  ISSN： 1543-8384  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 良好な抗乳癌効果を示す著者らのグループで合成されたアセチルタンシノンIIA(ATA)は,一般的に使用されている抗ER+乳癌(エストロゲン受容体を過剰発現する乳癌細胞)を置換することが期待される。ATAの臨床的進歩を促進するために,ポリエチレングリコール(PEG)修飾リポソームを用いて,そのバイオアベイラビリティとin vivo抗癌効率を改善することにより,ATAをカプセル化した。得られたリポソームATAは,188.5nmの平均サイズを有する球状を示した。in vitro評価により,リポソームATAは,非癌細胞に対して非常に少ない細胞毒性を発揮しながら,ATAの抗乳癌効果を保持することを示した。有意に,薬物動態分析は,リポソームATAのAUC_0-24hが遊離ATAのそれより59倍高いことを示し,ATAのバイオアベイラビリティの増加を示した。前臨床実験は,リポソームATAがヌードマウスにおいて73%までER陽性ヒト乳房腫瘍異種移植の成長を減少させ,リポソームATAがゼブラフィッシュ幼生死亡率,体形成,および発達中の心機能に関して遊離ATAのそれよりはるかに低いレベルの毒性を示すことを証明した。さらに,7日および21日の組織毒性レベルを,リポソームATA(120mg/kg)の最大用量の静脈内投与によりマウスで測定した。結果は,心臓,肝臓,脾臓,腎臓,および脳を含む主要器官における明白な組織損傷を示さなかった。まとめると,ER陽性乳癌の治療に対して高いバイオアベイラビリティと強力な有効性を有するリポソームATAの臨床的製剤を開発した。Copyright 2019 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 異種移植 ,  バイオアベイラビリティ ,  ヒト ,  有効性 ,  カプセル封じ ,  脾臓 ,  in vitro実験 ,  *乳房腫瘍 ,  心臓 ,  ヌードマウス ,  *製剤 ,  効果 ,  *リポソーム ,  腫瘍細胞
準シソーラス用語： 過剰発現 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： 抗乳癌薬 ,  アセチルタンシノンIIA(ATA) ,  MPEGリポソーム ,  バイオアベイラビリティ ,  薬物動態 ,  毒性試験

分類 (2件)： 生物薬剤学(基礎)  (GY01021U) ,  腫ようの実験的治療  (GE02040Y)

タイトルに関連する用語 (6件)： 乳癌治療 ,  アセ ,  チル ,  タンシノンIIA ,  リポソーム製剤 ,  開発