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J-GLOBAL ID：201902219687409425   整理番号：19A2035711

経口薬物投与のためのコア-シェル構造に基づくラパマイシン負荷TPGS-レシチン-ゼインナノ粒子【JST・京大機械翻訳】

Rapamycin loaded TPGS-Lecithins-Zein nanoparticles based on core-shell structure for oral drug administration

著者 (4件)： Xie Zhonghui (Department of Pharmaceutics, State Key Laboratory of Natural Medicines, China Pharmaceutical University, Nanjing 211198, China) ,  Zhang Zhenhai (Hospital of Integrated Traditional Chinese and Western Medicine Affiliated to Nanjing University of Chinese Medicine, Nanjing 210009, China) ,  Zhang Zhenhai (Jiangsu Province Academy of Traditional Chinese Medicine, Nanjing 210023, China) ,  Lv Huixia (Department of Pharmaceutics, State Key Laboratory of Natural Medicines, China Pharmaceutical University, Nanjing 211198, China)
資料名： International Journal of Pharmaceutics  (International Journal of Pharmaceutics)
巻： 568  ページ： Null  発行年： 2019年 
JST資料番号： A0285B  ISSN： 0378-5173  CODEN： IJPHD  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 新しいマクロライド免疫抑制剤としてのラパマイシンは,そのより強い免疫抑制効果,非腎毒性およびより低い副作用のために,器官移植において一般的に使用されている。しかしながら,低いバイオアベイラビリティと大きな個人差の欠点は,臨床応用において改善されなければならない。ここでは,コア-シェル構造を有するラパマイシン負荷TPGS-Lecithins-Zeinナノ粒子(RTLZ-NPs)を,相分離法により調製した。RTLZ-NPsは約190.3nmサイズで,PDIとゼータ電位はそれぞれ0.256と-19.71mVであった。薬物封入と負荷は,それぞれ86.64と25.73%であった。一方,RTLZ-NPsは,胃腸環境において好ましい酵素的分解耐性能力を示し,Caco-2細胞における取り込みを強化した。腸におけるラパマイシンの最適吸収部位は,単一通過腸灌流分析として十二指腸と空腸であった。Caco-2細胞アッセイの結果を考慮すると,in vivoでのラパマイシンの輸送は,P-糖蛋白質(P-gp)に基づく排出と同様に活性輸送を含むと推測された。最後に,RTLZ-NPSの相対的経口バイオアベイラビリティは,SDラットにおいて遊離ラパマイシンより4.33倍高かった。全体として,設計されたナノ粒子は,破壊酵素からの攻撃を防止し,細胞流出を減少させ,細胞取り込みを増加させ,そして,経口バイオアベイラビリティを強化するために,ラパマイシン類似体に対する効率的な経口デリバリー戦略であることができる。Copyright 2019 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *ナノ粒子 ,  潅流 ,  酵素 ,  副作用 ,  *コアシェル構造 ,  類似物質 ,  ζ電位 ,  Caco2細胞 ,  免疫抑制 ,  バイオアベイラビリティ ,  免疫抑制薬 ,  P糖タンパク質 ,  *投与 ,  エーテル ,  大環状化合物 ,  ラクタム ,  ラクトン ,  酵素阻害剤 ,  ヘミアセタール ,  脂環式アルコール ,  第二アルコール ,  ヒドロキシケトン
準シソーラス用語： 経口バイオアベイラビリティ , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (1件)： 生物薬剤学(基礎)  (GY01021U)

物質索引 (1件)： ラパマイシン

タイトルに関連する用語 (6件)： 薬物投与 ,  コア-シェル構造 ,  ラパマイシン ,  レシチン ,  ゼイン ,  ナノ粒子