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J-GLOBAL ID：201902220255729457   整理番号：19A0970894

プロスタグランジンFP受容体拮抗薬:発見,薬理学的特性化および治療的有用性【JST・京大機械翻訳】

Prostaglandin FP receptor antagonists: discovery, pharmacological characterization and therapeutic utility

著者 (2件)： Sharif Najam A (Santen Incorporated, Emeryville, CA, 94608, USA) ,  Klimko Peter G (Novartis Pharmaceuticals Corporation, Fort Worth, TX, 76134, USA)
資料名： British Journal of Pharmacology  (British Journal of Pharmacology)
巻： 176  号： 8  ページ： 1059-1078  発行年： 2019年 
JST資料番号： B0334A  ISSN： 0007-1188  CODEN： BJPCB  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 文献レビュー  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： いくつかのプロスタグランジン受容体タイプ(DP_1,DP_2,EPおよびTP受容体を含む)の強力で選択的な拮抗剤の利用可能性と対照的に,良く特性化された選択的FP受容体拮抗薬の不足があった。最も早いものはPGF2αのジメチルアミドとジメチルアミン誘導体を含んでいたが,これらは顕著ではなかった。フッ素化PGF2α類似体,AL-8810およびAL-3138は,それぞれ競合的および非競合的FP受容体拮抗剤としてそれぞれ発見された。チアゾリジノンAS604872,D-アミノ酸に基づくオリゴペプチドPDC31およびそのペプチド模倣類似体PDC113.824のような非プロスタノイド構造は次のようになったが,後者の2つはFP受容体シグナル伝達のアロステリック阻害剤であった。AL-8810は,いくつかの細胞および組織に基づく機能的アッセイで試験した場合,ほとんどの他のPG受容体に対してサブマイクロモルのin vitro効力および≧2log単位選択性を有していた。さらに,AL-8810は,脳卒中,外傷性脳損傷,多発性硬化症,異痛および子宮内膜症の動物モデルにおけるFP受容体拮抗薬としての治療効果を示した。その結果,AL-8810は選択のFP受容体きっ抗薬になったと思われる。本論文は,1982年のNobelからの35年間のエイコサノイドに関する主題の一部である。このセクションにおける他の論文を展望する。Copyright 2019 Wiley Publishing Japan K.K. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： ヒト ,  in vitro実験 ,  *受容体 ,  *キャラクタリゼーション ,  オリゴペプチド ,  エイコサノイド ,  多発性硬化症 ,  フッ素化 ,  *薬理学 ,  脳卒中 ,  *治療法
準シソーラス用語： 動物モデル ,  アロディニア ,  プロスタノイド ,  アンタゴニスト , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (3件)： 交感神経抑制薬の基礎研究  (GW05024P) ,  向精神薬の基礎研究  (GW03100Y) ,  副交感神経作用薬の基礎研究  (GW05032S)

物質索引 (1件)： AL-8810

タイトルに関連する用語 (6件)： 受容体拮抗薬 ,  発見 ,  薬理学 ,  特性化 ,  治療 ,  有用性