フラグメント様分子による線条体濃縮蛋白質チロシンホスファターゼ(STEP,PTPN5)のアロステリック活性化【JST・京大機械翻訳】

Tautermann Christofer S.; Binder Florian; Buettner Frank H.; Eickmeier Christian; Fiegen Dennis; Gross Ulrike; Grundl Marc A.; Heilker Ralf; Hobson Scott; Hoerer Stefan; Luippold Andreas; Mack Volker; Montel Florian; Peters Stefan; Bhattacharya Supriyo; Vaidehi Nagarajan; Schnapp Gisela; Thamm Sven; Zeeb Markus

文献

J-GLOBAL ID：201902220360398688 整理番号：19A2296533

フラグメント様分子による線条体濃縮蛋白質チロシンホスファターゼ(STEP,PTPN5)のアロステリック活性化【JST・京大機械翻訳】

Allosteric Activation of Striatal-Enriched Protein Tyrosine Phosphatase (STEP, PTPN5) by a Fragment-like Molecule

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著者 (19件)： , , , , , , , , , , , , , , , , , ,
資料名：
巻： 62 号： 1 ページ： 306-316 発行年： 2019年
JST資料番号： D0102A ISSN： 0022-2623 CODEN： JMCMAR 資料種別：逐次刊行物 (A)
記事区分：原著論文発行国：アメリカ合衆国 (USA) 言語：英語 (EN)

蛋白質チロシンホスファターゼ非受容体5型(PTPN5,STEP)は,N-メチル-D-アスパラギン酸受容体(NMDAR)とα-アミノ-3-ヒドロキシ-5-メチル-4-イソオキサゾールプロピオン酸受容体(AMPAR)輸送の調節によりシナプス機能と可塑性を調節する脳特異的ホスファターゼである。STEPの調節不全は神経変性および神経精神病と関連しており,この酵素は薬物発見のための魅力的な治療標的として注目されている。小分子によるSTEPの選択的標的化は,蛋白質チロシンホスファターゼ間の活性部位の高い保存により妨げられている。ホスファターゼドメインに結合するSTEPに対する最初の小分子アロステリック活性化因子の発見を報告する。アロステリック結合はX線及び15N NMR実験により確認され,特異性は酵素試験カスケードにより示された。分子動力学シミュレーションは長距離アロステリック機構による酵素活性の刺激を示す。このツールを利用するための科学的コミュニティを可能にするために,オープンイノベーションイニシアティブの過程で化合物を提供することを提供した。Copyright 2019 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

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酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究 , 酵素一般

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