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J-GLOBAL ID：201902220370107795   整理番号：19A2646815

K-Rasの二機能性小分子リガンドはイムノフィリン蛋白質との会合を誘導する【JST・京大機械翻訳】

Bifunctional Small-Molecule Ligands of K-Ras Induce Its Association with Immunophilin Proteins

著者 (2件)： Zhang Ziyang (Cellular and Molecular Pharmacology, Howard Hughes Medical Institute, University of California, San Francisco, 600 16th Street, San Francisco, CA, 94143, USA) ,  Shokat Kevan M. (Cellular and Molecular Pharmacology, Howard Hughes Medical Institute, University of California, San Francisco, 600 16th Street, San Francisco, CA, 94143, USA)
資料名： Angewandte Chemie  (Angewandte Chemie)
巻： 131  号： 45  ページ： 16460-16465  発行年： 2019年 
JST資料番号： A0396A  ISSN： 0044-8249  CODEN： ANCEAD  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 文献レビュー  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ここでは,FKBP12およびシクロフィリンAのような蛋白質において普遍的に発現された免疫フィリンとRasの会合を誘導する二官能性化学リガンドの設計,合成および特性化について報告する。著者らはこのアプローチが2つの異なるRasリガンド足場に適用できることを示し,免疫親和性リガンドの同一性及びリンカー化学の両方が生化学的及び細胞的状況における化合物の有効性に影響を及ぼすことを示した。これらのリガンドは,免疫フィリン依存的にRasに結合し,Ras,免疫フィリンおよびリガンドの三成分複合体の形成を仲介する。GTP結合RasへのシクロフィリンAの動員は生化学的アッセイにおけるB-Rafとの相互作用をブロックする。本研究はRasと細胞内蛋白質とのリガンド誘導結合の実現可能性を示し,Ras駆動癌に対する有望な治療戦略であることを示唆する。Copyright 2019 Wiley Publishing Japan K.K. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 治療計画 ,  複合体 ,  *小分子 ,  有効性 ,  相互作用 ,  *Rasタンパク質 ,  生化学 ,  *タンパク質 ,  電磁結合 ,  キャラクタリゼーション
準シソーラス用語： リンカ ,  シクロフィリンA ,  *イムノフィリン ,  機能性 ,  *K-Ras , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： Krebs ,  dimeri ,  Wirkstoffentwicklung ,  イムノフィリン ,  Ras

分類 (4件)： 核酸一般  (EB04010U) ,  生物学的機能  (EB03040U) ,  遺伝子操作  (EC02050B) ,  分子構造  (EB03020Y)

タイトルに関連する用語 (8件)： K-Ras ,  機能性 ,  小分子 ,  リガンド ,  イムノフィリン ,  蛋白質 ,  会合 ,  誘導