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J-GLOBAL ID：201902220787317387   整理番号：19A2359998

化学ライブラリーのスクリーニングによる3方向DNA接合リガンドの同定と相補的in vitroアッセイによる検証【JST・京大機械翻訳】

Identification of Three-Way DNA Junction Ligands through Screening of Chemical Libraries and Validation by Complementary in Vitro Assays

著者 (19件)： Duskova Katerina (Institut de Chimie Moleculaire (ICMUB), CNRS UMR6302, UBFC, France) ,  Lamarche Jeremy (Institut de Chimie Moleculaire (ICMUB), CNRS UMR6302, UBFC, France) ,  Amor Souheila (Lipids, Nutrition & Cancers (LNC), INSERM U1321, UBFC, France) ,  Caron Coralie (Institut Curie, PSL Research University, CNRS UMR9187, INSERM U1196, France) ,  Caron Coralie (Universite Paris-Sud, Universite Paris Saclay, France) ,  Queyriaux Nicolas (Laboratoire de Chimie et Biologie des Metaux, Universite Grenoble Alpes, CNRS UMR5249, CEA, France) ,  Gaschard Marie (Institut de Chimie, Universite de Neuchatel, Switzerland) ,  Penouilh Marie-Jose (Pole Chimie Moleculaire (PACSMUB), Faculte des Sciences Mirande, UBFC, France) ,  de Robillard Guillaume (Institut de Chimie Moleculaire (ICMUB), CNRS UMR6302, UBFC, France) ,  Delmas Dominique (Lipids, Nutrition & Cancers (LNC), INSERM U1321, UBFC, France) ,  Devillers Charles H. (Institut de Chimie Moleculaire (ICMUB), CNRS UMR6302, UBFC, France) ,  Granzhan Anton (Institut Curie, PSL Research University, CNRS UMR9187, INSERM U1196, France) ,  Granzhan Anton (Universite Paris-Sud, Universite Paris Saclay, France) ,  Teulade-Fichou Marie-Paule (Institut Curie, PSL Research University, CNRS UMR9187, INSERM U1196, France) ,  Teulade-Fichou Marie-Paule (Universite Paris-Sud, Universite Paris Saclay, France) ,  Chavarot-Kerlidou Murielle (Laboratoire de Chimie et Biologie des Metaux, Universite Grenoble Alpes, CNRS UMR5249, CEA, France) ,  Therrien Bruno (Institut de Chimie, Universite de Neuchatel, Switzerland) ,  Britton Sebastien (Institut de Pharmacologie et de Biologie Structurale, IPBS, CNRS UMR5089, Universite de Toulouse, UPS, equipe labellisee la Ligue Contre le Cancer, France) ,  Monchaud David (Institut de Chimie Moleculaire (ICMUB), CNRS UMR6302, UBFC, France)
資料名： Journal of Medicinal Chemistry  (Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 62  号： 9  ページ： 4456-4466  発行年： 2019年 
JST資料番号： D0102A  ISSN： 0022-2623  CODEN： JMCMAR  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ヒトゲノムはヘアピンや四本鎖のような熱力学的に安定な二次構造に折畳まれる反復DNA配列により修復される。細胞酵素はこれらの構造に対処するために存在し,その安定な蓄積は転写や複製のようなDNAトランザクションとの干渉を通してDNA損傷をもたらす。したがって,二次DNA構造の化学的安定化は,増殖癌細胞における細胞死を誘発するためのDNAトランス活性化関連損傷を促進するための魅力的な方法を提供する。最近,DNA四本鎖に重点を置いているが,in vitro技術(TWJ-スクリーン,ポリアクリルアミドゲル電気泳動,蛍光共鳴エネルギー移動-融解,エレクトロスプレイイオン化質量分析,透析平衡,スルホローダミンBアッセイ)の組み合わせによりTWJ標的化剤を同定する戦略に焦点を当てた。TWJ折畳み能,親和性及び選択性に関して厳しい基準で選択された有望なTWJリガンドを同定するために,完全なワークフローとスクリーニングされた1200の化合物を設計した。Copyright 2019 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： スクリーン ,  酵素 ,  二次構造 ,  *DNA【核酸】 ,  親和性 ,  ターゲティング ,  ワークフロー ,  *in vitro実験 ,  透析 ,  細胞死 ,  DNA損傷 ,  腫瘍細胞
準シソーラス用語： トランス活性化(遺伝学) ,  ヒトゲノム ,  *化合物ライブラリー , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (5件)： 細胞生理一般  (EF02010S) ,  薬物の合成  (GV01030F) ,  薬物の物理化学的性質  (GV01060M) ,  抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A) ,  抗ウイルス薬の基礎研究  (GW17040O)

タイトルに関連する用語 (8件)： 化学ライブラリー ,  スクリーニング ,  3方向 ,  DNA ,  リガンド ,  同定 ,  アッセイ ,  検証