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J-GLOBAL ID：201902220904136564   整理番号：19A2088529

高効率癌増殖阻害とイメージングのためのミトコンドリア標的化蛍光分子【JST・京大機械翻訳】

Mitochondria-targeting fluorescent molecules for high efficiency cancer growth inhibition and imaging

著者 (12件)： Chen Hao (Department of Radiology, The First Hospital of Jilin University, Changchun, 130021, China. [e-mail]) ,  Wang Jing ,  Feng Xin ,  Zhu Mark ,  Hoffmann Simon ,  Hsu Alex ,  Qian Kun ,  Huang Daijuan ,  Zhao Feng ,  Liu Wei ,  Zhang Huimao ,  Cheng Zhen
資料名： Chemical Science (Web)  (Chemical Science (Web))
巻： 10  号： 34  ページ： 7946-7951  発行年： 2019年 
JST資料番号： U7042A  ISSN： 2041-6539  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 癌治療のための蛍光ミトコンドリア蓄積非局在化親油性カチオン(DLCs)は,癌セラノスティックの分野で有意な注目を集めている。最も有望な蛍光性DLC,F16の1つは,癌細胞のアポトーシスと壊死を選択的に誘発することができ,魅力的な標的セラノスティック薬物候補となる。しかしながら,それは,その非効率的な抗癌活性(μM範囲におけるIC_50)とあまり理解されていない構造-活性相関(SAR)のために,低い臨床的翻訳可能性に悩まされている。本報告では,11個のインドール環置換F16誘導体(F16s)を合成した。これらの誘導体の中で,5BMFは非常に効果的なセラノスティック剤として同定され,in vitro研究は~50nM(H2228細胞に対する)の低IC50と225の正常細胞選択性指数に対する高癌を示した。in vivo研究により,5BMFで処理した腫瘍はPBS処理対照群と比較して有意に抑制され(処理期間を通してほとんど成長しない),またマウスに対する明らかな毒性は見られなかった。加えて,5BMFの腫瘍イメージング能力を,in vivo蛍光イメージングにより示した。最後に,F16 DLCに対する提案したSARを初めて報告した。著者らの研究は,5BMFを癌セラノスティックのための新規で非常に有望なDLCに変換するための固体基礎を構築する。Copyright 2019 Royal Society of Chemistry All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *ターゲティング ,  *ミトコンドリア ,  in vitro実験 ,  カチオン ,  効果 ,  マウス ,  *画像処理 ,  抗腫瘍作用 ,  腫瘍細胞 ,  アポトーシス ,  *蛍光 ,  腫瘍 ,  蛍光イメージング ,  非局在化 ,  ネズミ亜目
準シソーラス用語： 正常細胞 , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (1件)： 医用素材  (GA05040H)

タイトルに関連する用語 (6件)： 高効率 ,  癌 ,  増殖阻害 ,  イメージング ,  ミトコンドリア標的化 ,  蛍光分子