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J-GLOBAL ID：201902221258635695   整理番号：19A0656314

抗バイオフィルム剤としての6-および8-ギンゲロール類似体の構造活性相関【JST・京大機械翻訳】

Structure-Activity Relationships of 6- and 8-Gingerol Analogs as Anti-Biofilm Agents

著者 (12件)： Choi Hyunsuk (College of Pharmacy, Korea University, Republic of Korea) ,  Ham So-Young (School of Civil, Environmental and Architectural Engineering, Korea University, Republic of Korea) ,  Cha Eunji (School of Civil, Environmental and Architectural Engineering, Korea University, Republic of Korea) ,  Shin Yujin (College of Pharmacy, Korea University, Republic of Korea) ,  Kim Han-Shin (School of Civil, Environmental and Architectural Engineering, Korea University, Republic of Korea) ,  Bang Jeong Kyu (Division of Magnetic Resonance, Korea Basic Science Institute, Chungcheongbuk-do, Republic of Korea) ,  Bang Jeong Kyu (Department of Bio-analytical Science, University of Science & Technology, Republic of Korea) ,  Son Sang-Hyun (College of Pharmacy, Korea University, Republic of Korea) ,  Park Hee-Deung (School of Civil, Environmental and Architectural Engineering, Korea University, Republic of Korea) ,  Park Hee-Deung (KU-KIST Graduate School of Converging Science and Technology, Korea University, Republic of Korea) ,  Byun Youngjoo (College of Pharmacy, Korea University, Republic of Korea) ,  Byun Youngjoo (Biomedical Research Center, Korea University Guro Hospital, Republic of Korea)
資料名： Journal of Medicinal Chemistry  (Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 60  号： 23  ページ： 9821-9837  発行年： 2017年 
JST資料番号： D0102A  ISSN： 0022-2623  CODEN： JMCMAR  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 緑膿菌は免疫不全患者における慢性感染の原因物質である。クオラムセンシング回路の破壊は緑膿菌感染に関連する疾患を治療するための魅力的な戦略である。本研究において,緑膿菌におけるクオラムセンシングネットワークのマスターレギュレータであるLasRを標的とする一連のギンゲロール類似体を設計し,合成した。構造活性相関研究により,ヘッドセクションにおける水素結合相互作用,中間部における立体化学および回転剛性,および尾部セクションにおける最適アルキル鎖長が,LasR結合親和性の増強およびバイオフィルム形成の阻害に対する重要な因子であることを示した。制限された回転を伴う(R)-8-ギンゲロールの類似体である最も強力な化合物41は,既知のLasR拮抗剤(S)-6-ギンゲロールよりも強いLasR結合親和性とバイオフィルム形成の阻害を示した。この新しいLasR拮抗剤は緑膿菌感染を治療するための抗生物膜剤の開発のための初期リード化合物として使用できる。Copyright 2019 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 水素結合 ,  *構造活性相関 ,  ネットワーク ,  調節器 ,  立体化学 ,  *類似物質 ,  緑膿菌 ,  *生物膜
準シソーラス用語： リード化合物 ,  アンタゴニスト ,  バイオフィルム形成 ,  結合親和性 ,  構造活性相関研究 ,  緑膿菌感染 ,  クオラムセンシング , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (2件)： 抗細菌薬の基礎研究  (GW17020S) ,  薬物の構造活性相関  (GV01050B)

タイトルに関連する用語 (4件)： バイオフィルム ,  8-ギンゲロール ,  類似体 ,  構造活性相関