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J-GLOBAL ID：201902223138104180   整理番号：19A2407338

シクロスポリンA負荷UNIRV 薬物動力学と安全性の特性化【JST・京大機械翻訳】

Cyclosporine a-loaded UniORV: Pharmacokinetic and safety characterization

著者 (8件)： Iyama Yosuke (Laboratory of Biopharmacy, School of Pharmaceutical Sciences, University of Shizuoka, 52-1 Yada, Suruga-ku, Shizuoka 422-8526, Japan) ,  Mineda Misuzu (Sunsho Pharmaceutical Co., Ltd., Japan) ,  Sei Shunsuke (Sunsho Pharmaceutical Co., Ltd., Japan) ,  Hirasawa Wataru (Sunsho Pharmaceutical Co., Ltd., Japan) ,  Matahira Yoshiharu (Sunsho Pharmaceutical Co., Ltd., Japan) ,  Seto Yoshiki (Laboratory of Biopharmacy, School of Pharmaceutical Sciences, University of Shizuoka, 52-1 Yada, Suruga-ku, Shizuoka 422-8526, Japan) ,  Sato Hideyuki (Laboratory of Biopharmacy, School of Pharmaceutical Sciences, University of Shizuoka, 52-1 Yada, Suruga-ku, Shizuoka 422-8526, Japan) ,  Onoue Satomi (Laboratory of Biopharmacy, School of Pharmaceutical Sciences, University of Shizuoka, 52-1 Yada, Suruga-ku, Shizuoka 422-8526, Japan)
資料名： International Journal of Pharmaceutics  (International Journal of Pharmaceutics)
巻： 570  ページ： Null  発行年： 2019年 
JST資料番号： A0285B  ISSN： 0378-5173  CODEN： IJPHD  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 本研究は,薬物動態学的挙動を改善し,固体分散製剤のための新しいプラットフォームであるUniORVアプローチによるシクロスポリンA(CsA)の安全性懸念を低減することを目的とした。CsA負荷UniORV(UO/CsA)を調製し,その物理化学的性質を液滴サイズ分布と溶解の観点から評価した。経口投与CsA試料(10mg-CsA)の薬物動態学的挙動と腎毒性をラットで評価した。水中でのUO/CsAの再分散の後,微細な液滴が観察され,液滴の平均直径は45nmと計算された。UniORVアプローチは水中の非晶質CsAと比較して溶解挙動を著しく改善した。ラットにおける無定形CsA,NeoralおよびUO/CsAの経口投与の後,UO/CsAは,Neoralのそれらより32%低い最大濃度および5.1時間の平均滞留時間を示した。CsA製剤の経口吸収は,非晶質CsAと比較して高かった。特に,UO/CsAの経口バイオアベイラビリティは,非晶質CsAのそれより71倍高かった。新生児は,血漿クレアチニン値1.29mg/dLで腎毒性を誘発した。しかし,Neoral誘導腎毒性はUO/CsAにおいて減弱された。これはNeoralのそれよりもUO/CsAの15%低い血漿クレアチニンレベルによって証明された。これらの知見から,UO/CsAはCsAのバイオ医薬品特性の改善を伴う有望な用量形態である可能性がある。Copyright 2019 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 製剤 ,  溶解 ,  *安全性 ,  *薬物動力学 ,  *キャラクタリゼーション ,  液滴 ,  新生児 ,  血漿 ,  ラット ,  経口投与 ,  非晶質 ,  経口吸収 ,  ポリペプチド ,  シクロペプチド
準シソーラス用語： バイオ医薬品 ,  経口バイオアベイラビリティ , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： シクロスポリンA ,  Uniorv ,  薬物動態制御 ,  経口バイオアベイラビリティ ,  腎毒性

分類 (1件)： 生物薬剤学(基礎)  (GY01021U)

物質索引 (1件)： シクロスポリン

タイトルに関連する用語 (3件)： シクロスポリンA ,  薬物動力学 ,  特性化