1,2,4-トリアゾール誘導体の合成と抗けいれんスクリーニング【JST・京大機械翻訳】

Sari Suat; Kaynak F. Betuel; Dalkara Sevim

文献

J-GLOBAL ID：201902223232456229 整理番号：19A0080230

1,2,4-トリアゾール誘導体の合成と抗けいれんスクリーニング【JST・京大機械翻訳】

Synthesis and anticonvulsant screening of 1,2,4-triazole derivatives

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巻： 70 号： 6 ページ： 1116-1123 発行年： 2018年
JST資料番号： A1528A ISSN： 1734-1140 資料種別：逐次刊行物 (A)
記事区分：原著論文発行国：オランダ (NLD) 言語：英語 (EN)

現在利用可能な抗てんかん薬は,限られた対症療法を提供し,てんかん発作の30%以上を治癒することができない。(アリールアルキル)アゾール類は,ナプロキセンとロレゾールを含む抗けいれん薬のクラスである。ここでは,N-[1-(4-クロロフェニル)-2-(1H-1,2,4-triazol-1-イル)エチリデン]ヒドロキシルアミンエステル構造,それらの抗けいれん薬スクリーニングおよびそれらの薬物動態学的性質のin silico予測研究)における新しい(アリールアルキル)アゾール類の設計および合成について報告する。標題化合物を,N-[1-(4-クロロフェニル)-2-(1H-1,2,4-triazol-1-イル)エチリデン]ヒドロキシルアミン)の種々のカルボン酸とのSteglichエステル化に従って合成した。抗けいれん薬の同定と定量試験を,6Hzの精神運動,最大電気ショック(MES),および回転棒試験を用いて,国立衛生研究所(NIH)のてんかん治療計画(ETSP)によりマウスで行った。それらの物理化学的および薬物動態学的特性をQikPropを用いて計算した。ほとんどの化合物は6Hzおよび/またはMES誘導発作に対して保護作用を示した。4a,4bおよび4gは100mg/kgで活性であり,4gは神経毒性なしで両試験で活性であった。QikProp計算によると,標題化合物は薬物様であり,高い膜透過性と経口吸収性のようないくつかの好ましい性質を有していた。1セットのN-[1-(4-クロロフェニル)-2-(1H-1,2,4-triazol-1-イル)エチリデン]ヒドロキシルアミンエステル)の抗けいれん薬スクリーニングにより,6HzおよびMES試験においていくつかの活性誘導体を得た。特に,4gは100mg/kgの活性を持つ有望な化合物として出現し,毒性はなかった。化合物は薬物として予測され,hERG阻害を除いて良好な薬物動態特性を有し,さらなる最適化研究において取り組む必要がある。Copyright 2019 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

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抗てんかん薬・抗けいれん薬の基礎研究 , 薬物の合成 , 窒素複素環化合物一般

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