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J-GLOBAL ID：201902223636649159   整理番号：19A1814183

癌治療のための高分子薬物としてのクロロキン修飾ヒドロキシエチル澱粉【JST・京大機械翻訳】

Chloroquine-Modified Hydroxyethyl Starch as a Polymeric Drug for Cancer Therapy

著者 (5件)： Sleightholm Richard (Center for Drug Delivery and Nanomedicine, Department of Pharmaceutical Sciences, University of Nebraska Medical Center, Nebraska, United States) ,  Yang Bin (Center for Drug Delivery and Nanomedicine, Department of Pharmaceutical Sciences, University of Nebraska Medical Center, Nebraska, United States) ,  Yu Fei (Center for Drug Delivery and Nanomedicine, Department of Pharmaceutical Sciences, University of Nebraska Medical Center, Nebraska, United States) ,  Xie Ying (Center for Drug Delivery and Nanomedicine, Department of Pharmaceutical Sciences, University of Nebraska Medical Center, Nebraska, United States) ,  Oupicky David (Center for Drug Delivery and Nanomedicine, Department of Pharmaceutical Sciences, University of Nebraska Medical Center, Nebraska, United States)
資料名： Biomacromolecules  (Biomacromolecules)
巻： 18  号： 8  ページ： 2247-2257  発行年： 2017年 
JST資料番号： W1325A  ISSN： 1525-7797  CODEN： BOMAF6  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ヒドロキシエチル澱粉(HES)は,臨床的に使用されている多糖類コロイドプラズマ容積膨張剤である。本研究の目的は,膵臓癌(PC)細胞の浸潤特性を阻害する能力を有する新規高分子薬物としてヒドロキシクロロキン(HCQ)で修飾したHESを合成することであった。HESを,単純カルボニルジイミダゾール結合を用いてHCQと共役させ,クロロキン修飾HES(CQ-HES)を調製した。様々な程度のHCQ置換を有するCQ-HESを合成し,特性化した。原子間力顕微鏡を用いて,明確なナノ粒子へのCQ-HESのpH依存性集合を実証した。複数のPC細胞系におけるin vitro研究は,CQ-HESがHCQと同様の毒性プロフィールを有することを示した。共焦点顕微鏡は,リソソームに局在するCQ-HESの傾向を明らかにし,機構研究は,PC細胞におけるオートファジーを阻害するCQ-HESの能力を確認した。さらなる研究は,HCQと比較したとき,PC細胞の移動と浸潤を阻害するために,CQ-HESの非常に強化された能力を示した。HCQと比較して,CQ-HESの増強された阻害作用は,ERKおよびAktリン酸化の増加した阻害から部分的に生じるように思われた。CQ-HESからの有意なHCQ放出は見られず,観察された活性は高分子薬物としてのCQ-HESの作用によることを確認した。癌細胞侵入をブロックする能力とナノ粒子を形成する能力により,CQ-HESは,新規な抗転移治療を確立するための化学療法による将来の開発に適した薬物送達プラットフォームとしての可能性を有する。Copyright 2019 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： ナノ粒子 ,  *高分子 ,  オートファジー ,  *ヒドロキシエチル澱粉 ,  共焦点顕微鏡 ,  膨張剤 ,  キャラクタリゼーション ,  浸潤 ,  腫瘍細胞 ,  pH依存性 ,  リソソーム ,  共役 ,  窒素複素環化合物 ,  芳香族塩素化合物 ,  芳香族縮合化合物 ,  ジアミン ,  第三アミン ,  第二アミン
準シソーラス用語： 侵入 ,  Akt/蛋白質キナーゼB , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (2件)： 共重合  (CG04030D) ,  蛋白質・ペプチド一般  (EB03010N)

物質索引 (1件)： クロロキン

タイトルに関連する用語 (6件)： 癌治療 ,  高分子 ,  薬物 ,  クロロキン ,  修飾 ,  ヒドロキシエチル澱粉