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J-GLOBAL ID：201902224705628807   整理番号：19A0181011

抗生物質の復活:AcrAB-TolC多剤排出ポンプの膜融合蛋白質AcrAと相互作用する排出ポンプ阻害剤【JST・京大機械翻訳】

Reviving Antibiotics: Efflux Pump Inhibitors That Interact with AcrA, a Membrane Fusion Protein of the AcrAB-TolC Multidrug Efflux Pump

著者 (14件)： Abdali Narges (Department of Chemistry and Biochemistry, University of Oklahoma, Oklahoma, United States) ,  Parks Jerry M. (UT/ORNL Center for Molecular Biophysics, Biosciences Division, Oak Ridge National Laboratory, Tennessee, United States) ,  Parks Jerry M. (Department of Biochemistry and Cellular and Molecular Biology, University of Tennessee, Tennessee, United States) ,  Haynes Keith M. (Department of Pharmacological & Physiological Science, Saint Louis University School of Medicine, Missouri, United States) ,  Chaney Julie L. (Department of Chemistry and Biochemistry, University of Oklahoma, Oklahoma, United States) ,  Green Adam T. (UT/ORNL Center for Molecular Biophysics, Biosciences Division, Oak Ridge National Laboratory, Tennessee, United States) ,  Wolloscheck David (Department of Chemistry and Biochemistry, University of Oklahoma, Oklahoma, United States) ,  Walker John K. (Department of Pharmacological & Physiological Science, Saint Louis University School of Medicine, Missouri, United States) ,  Rybenkov Valentin V. (Department of Chemistry and Biochemistry, University of Oklahoma, Oklahoma, United States) ,  Baudry Jerome (UT/ORNL Center for Molecular Biophysics, Biosciences Division, Oak Ridge National Laboratory, Tennessee, United States) ,  Baudry Jerome (Department of Biochemistry and Cellular and Molecular Biology, University of Tennessee, Tennessee, United States) ,  Smith Jeremy C. (UT/ORNL Center for Molecular Biophysics, Biosciences Division, Oak Ridge National Laboratory, Tennessee, United States) ,  Smith Jeremy C. (Department of Biochemistry and Cellular and Molecular Biology, University of Tennessee, Tennessee, United States) ,  Zgurskaya Helen I. (Department of Chemistry and Biochemistry, University of Oklahoma, Oklahoma, United States)
資料名： ACS Infectious Diseases  (ACS Infectious Diseases)
巻： 3  号： 1  ページ： 89-98  発行年： 2017年 
JST資料番号： W5041A  ISSN： 2373-8227  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 抗生物質耐性はヒト福祉に対する主要な脅威である。多剤排出ポンプ(EPI)の阻害剤は,抗生物質の活性を復活させ,細菌の病原性を低下させる有望な代替治療薬である。阻害のための新しい薬剤性部位の同定は,特に常に出現する耐性の観点から,効果的なEPIの開発に重要である。ここでは,輸送体の活性化と外膜チャンネルの動員に関与する排出ポンプの重要な成分であるペリプラズム膜融合蛋白質と相互作用するEPIについて述べる。発見されたEPIはプロトタイプAcrAB-TolCポンプの成分であるAcrAに結合し,in vivoでその構造を変化させ,蛍光プローブの流出を阻害し,抗生物質と他のグラム陰性菌の活性を増強する。本知見はEPIの化学的及び機構的多様性を拡大し,排出ポンプ集合及び活性の調節機構を示唆し,耐性細菌における抗生物質の活性を復活させるための有望な経路を提供した。Copyright 2019 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： グラム陰性菌 ,  チャネル ,  プロトタイプ ,  ヒト ,  *抗生物質 ,  病原性 ,  *相互作用 ,  ペリプラズム ,  細菌
準シソーラス用語： 蛍光プローブ ,  *排出ポンプ ,  外膜 ,  *阻害剤 ,  *多剤排出ポンプ ,  *TolC , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (4件)： グラム陰性菌 ,  抗生物質耐性 ,  過分極外膜 ,  排出ポンプ阻害剤

分類 (1件)： 微生物の生化学  (EG03020N)

タイトルに関連する用語 (7件)： 抗生物質 ,  AcrAB ,  TolC ,  多剤排出ポンプ ,  膜融合蛋白質 ,  相互作用 ,  排出ポンプ阻害剤