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J-GLOBAL ID:201902224766644676   整理番号:19A1341696

強力なDNAアルキル化能を示すテトラヒドロイソキノリンアルカロイドのC5-デオキシ類似体の生成【JST・京大機械翻訳】

Generation of C5-desoxy analogs of tetrahydroisoquinoline alkaloids exhibiting potent DNA alkylating ability
著者 (5件):
資料名:
巻: 29  号: 14  ページ: 1807-1811  発行年: 2019年 
JST資料番号: W0248A  ISSN: 0960-894X  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 短報  発行国: オランダ (NLD)  言語: 英語 (EN)
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テトラヒドロイソキノリン(THIQ)アルカロイドのC5-デソキシ類似体を設計し,それらのDNAアルキル化活性の評価のために今までに研究されていない構造的変異体として合成した。サフラマイシンのA環にフェノール性ヒドロキシル基を有するC5-デソキシ類似体の化学合成は半合成修飾に基づいて面倒であると仮定したが,化学酵素的アプローチは類似体への簡潔なアクセスを可能にした。C5-デソキシアナログ7は,シアノサフラリンBと比較して,配列変化に対するより広い耐性を有するより大きなDNAアルキル化能を示した。C8フェノール性ヒドロキシル基を持つC5-デソキシA環とDNAアルキル化の原因となるC21アミノニトリル近傍のC1置換基が,THIQアルカロイドとDNA間の相互作用に中心的役割を果たすことを示した。Copyright 2019 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】
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, 【Automatic Indexing@JST】
分類 (3件):
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薬物の合成  ,  向精神薬の基礎研究  ,  薬物の構造活性相関 
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