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J-GLOBAL ID：201902225341704127   整理番号：19A1546632

抗炎症薬としてのジヒドロフラボノール誘導体の合成,生物学的評価および分子ドッキング【JST・京大機械翻訳】

Synthesis, biological evaluation, and molecular docking of dihydroflavonol derivatives as anti-inflammatory agents

著者 (4件)： Xiang Yuanhang (Key Laboratory of Chinese Medicine Chemistry and Chinese Herbal Compound of Hubei Province, Hubei University of Traditional Chinese Medicine, Wuhan, China) ,  Hu Chunling (Key Laboratory of Chinese Medicine Chemistry and Chinese Herbal Compound of Hubei Province, Hubei University of Traditional Chinese Medicine, Wuhan, China) ,  Zhang Yuejie (Key Laboratory of Chinese Medicine Chemistry and Chinese Herbal Compound of Hubei Province, Hubei University of Traditional Chinese Medicine, Wuhan, China) ,  Ye Xiaochuan (Key Laboratory of Chinese Medicine Chemistry and Chinese Herbal Compound of Hubei Province, Hubei University of Traditional Chinese Medicine, Wuhan, China)
資料名： Medicinal Chemistry Research  (Medicinal Chemistry Research)
巻： 28  号： 6  ページ： 863-872  発行年： 2019年 
JST資料番号： W0700A  ISSN： 1054-2523  CODEN： MCREEB  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： ドイツ (DEU)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 一連のジヒドロフラボノール誘導体(4a~4l)を,古典的なAlgar-Flynn-Oyamada(AFO)反応によりカルコンから合成し,分光分析に基づいて特性化した。リポ多糖類(LPS)刺激RAW264.7細胞株におけるプロ炎症誘発性TNFα,IL-1βおよびIL-6に対するそれらの阻害活性について,全ての合成化合物を評価し,種々の効率を示した。さらに,化合物4dと4kを選択し,2つの古典的モデルを用いてin vivo抗炎症活性を調べた。化合物4kは,2つの参照:アスピリンとメロキシカムと比較して,ラット足浮腫モデルにおいて,マウス耳膨潤モデルで32.98%阻害の最大抗炎症活性を示し,2時間間隔で40.06%阻害を示した。同様の効果が低用量で観察された。さらに,化合物4kをシクロオキシゲナーゼ-2に対してドッキングし,得られた薬理学的データを検証し,観察された抗炎症活性に対する理解できる証拠を提供した。Copyright 2019 Springer Science+Business Media, LLC, part of Springer Nature Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 薬理学 ,  インターロイキン6 ,  TNFα ,  *炎症 ,  ラット ,  浮腫 ,  キャラクタリゼーション ,  消炎作用 ,  膨潤 ,  リポ多糖類 ,  *消炎薬 ,  カルボアミド ,  スルタム ,  芳香族縮合化合物 ,  ヒドロキシ酸 ,  脂肪酸 ,  芳香族カルボン酸 ,  フェノール類 ,  カルボン酸エステル ,  芳香族ケトン ,  エノン
準シソーラス用語： シクロオキシゲナーゼ2 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (4件)： 炎症 ,  ジヒドロフラボノール ,  分子ドッキング ,  サイトカイン

分類 (2件)： 生薬一般  (GX06010Y) ,  植物の生化学  (EH01050J)

物質索引 (3件)： メロキシカム ,  アスピリン ,  カルコン

タイトルに関連する用語 (4件)： 抗炎症薬 ,  誘導体 ,  生物学的評価 ,  分子ドッキング