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J-GLOBAL ID：201902225517054390   整理番号：19A0656332

真菌耐性に対抗する選択的で非常に強力な抗真菌薬としてのキサントン両親媒性物質の半合成と生物学的評価【JST・京大機械翻訳】

Semisynthesis and Biological Evaluation of Xanthone Amphiphilics as Selective, Highly Potent Antifungal Agents to Combat Fungal Resistance

著者 (15件)： Lin Shuimu (School of Materials Science and Engineering, South China University of Technology, China) ,  Lin Shuimu (Singapore Eye Research Institute, The Academia, Singapore) ,  Lin Shuimu (National Engineering Research Center for Tissue Restoration and Reconstruction, China) ,  Sin Wan Ling Wendy (Singapore Eye Research Institute, The Academia, Singapore) ,  Koh Jun-Jie (Singapore Eye Research Institute, The Academia, Singapore) ,  Lim Fanghui (Singapore Eye Research Institute, The Academia, Singapore) ,  Wang Lin (School of Materials Science and Engineering, South China University of Technology, China) ,  Wang Lin (National Engineering Research Center for Tissue Restoration and Reconstruction, China) ,  Cao Derong (School of Chemistry and Chemical Engineering, South China University of Technology, China) ,  Beuerman Roger W. (Singapore Eye Research Institute, The Academia, Singapore) ,  Beuerman Roger W. (SRP Neuroscience and Behavioral Disorders, Duke-NUS Graduate Medical School, Singapore) ,  Ren Li (School of Materials Science and Engineering, South China University of Technology, China) ,  Ren Li (National Engineering Research Center for Tissue Restoration and Reconstruction, China) ,  Liu Shouping (Singapore Eye Research Institute, The Academia, Singapore) ,  Liu Shouping (SRP Neuroscience and Behavioral Disorders, Duke-NUS Graduate Medical School, Singapore)
資料名： Journal of Medicinal Chemistry  (Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 60  号： 24  ページ： 10135-10150  発行年： 2017年 
JST資料番号： D0102A  ISSN： 0022-2623  CODEN： JMCMAR  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 薬剤耐性菌感染を治療するためには,新しい効率的抗真菌薬が緊急に必要である。ここでは,天然α-マンゴスチンからの抗真菌剤として一連のカチオン性キサントン両親媒性物質を設計し,合成し,真菌耐性に対抗した。α-マンゴスチンのキサントン足場へのカチオン残基の付着は,新規な作用様式を持つ興味深い抗真菌剤をもたらした。2つの鉛化合物(1および2)は,薬物耐性,および哺乳類細胞に対する株および低い細胞毒性および溶血活性を含む広範囲の真菌病原体に対して強力な抗真菌活性を示した。両化合物は真菌細胞膜を直接破壊することにより真菌を迅速に殺し,薬剤耐性の発生を避けることができる。さらに,化合物1は真菌性角膜炎のマウスモデルにおいて強力なin vivo抗真菌活性を示した。著者らの知る限り,膜標的キサントンに基づく抗真菌薬は,以前に報告されていない。これらの結果は,化合物1と2が薬物耐性菌感染を治療するための有望な候補である可能性があることを示した。Copyright 2019 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 薬物耐性 ,  病原体 ,  抗真菌作用 ,  細胞膜 ,  細胞毒性 ,  *真菌類 ,  カチオン ,  *抗真菌薬 ,  ケトン ,  酸素複素環化合物 ,  芳香族縮合化合物
準シソーラス用語： 哺乳類細胞 ,  薬剤耐性菌 ,  生物学的評価 ,  *半合成 ,  細菌薬物耐性 , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (2件)： 抗細菌薬の基礎研究  (GW17020S) ,  薬物の合成  (GV01030F)

物質索引 (2件)： α-マンゴスチン ,  キサントン

タイトルに関連する用語 (6件)： 菌耐性 ,  抗真菌薬 ,  キサントン ,  両親媒性物質 ,  半合成 ,  生物学的評価