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J-GLOBAL ID：201902225743684219   整理番号：19A1806722

ヒトグレリンO-アシルトランスフェラーゼの合成トリテルペノイド阻害:機能的に必要なシステインの関与はグレリンのアシル化への機構的洞察を提供する【JST・京大機械翻訳】

Synthetic Triterpenoid Inhibition of Human Ghrelin O-Acyltransferase: The Involvement of a Functionally Required Cysteine Provides Mechanistic Insight into Ghrelin Acylation

著者 (8件)： McGovern-Gooch Kayleigh R. (Department of Chemistry, Syracuse University, New York, United States) ,  Mahajani Nivedita S. (Department of Chemistry, Syracuse University, New York, United States) ,  Garagozzo Ariana (Department of Chemistry, Syracuse University, New York, United States) ,  Schramm Anthony J. (Department of Chemistry, Syracuse University, New York, United States) ,  Hannah Lauren G. (Department of Chemistry, Syracuse University, New York, United States) ,  Sieburg Michelle A. (Department of Chemistry, Syracuse University, New York, United States) ,  Chisholm John D. (Department of Chemistry, Syracuse University, New York, United States) ,  Hougland James L. (Department of Chemistry, Syracuse University, New York, United States)
資料名： Biochemistry  (Biochemistry)
巻： 56  号： 7  ページ： 919-931  発行年： 2017年 
JST資料番号： B0270B  ISSN： 0006-2960  CODEN： BICHAW  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 短報  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ペプチドホルモングレリンは,体内の空腹およびエネルギーバランスの調節において重要な役割を果たしている。グレリンシグナル伝達は,肥満,糖尿病,および他の健康状態の治療のための小分子治療の開発のための有望で利用されていない標的を提示する。グレリン成熟における必須のオクタノイル化段階を触媒するグレリンO-アシルトランスフェラーゼ(GOAT)の阻害は,グレリンシグナル伝達を制御するための潜在的な手段を提供する。小分子ライブラリーのスクリーニングにより,GOAT(hGOAT)のヒトイソ型によるグレリンアシル化を効率的に阻害する合成トリテルペノイドのクラスを同定した。これらの化合物はhGOATの共有結合可逆的阻害剤として機能し,MBOATファミリーアシルトランスフェラーゼによる基質アシル化における求核システイン残基の関与の最初の証拠を提供した。驚くべきことに,GOATのマウス型はシステイン修飾求電子剤に対する感受性を示さず,これらの密接に関連したGOATアイソフォーム間の活性と挙動における重要な区別を明らかにした。この研究は,グレリンアシル化の強力な小分子阻害剤としてこれらの化合物を確立し,糖尿病と肥満を標的とする治療としての新規hGOAT阻害剤の開発の基礎を提供する。Copyright 2019 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 共有結合 ,  *トリテルペン ,  *アシルトランスフェラーゼ ,  *ヒト ,  基質 ,  触媒 ,  *アシル化 ,  *グレリン ,  感受性 ,  糖尿病 ,  求電子試薬 ,  脂肪族アミン ,  チオール ,  脂肪族カルボン酸 ,  含硫アミノ酸 ,  第一アミン
準シソーラス用語： システイン残基 ,  阻害剤 ,  アイソフォーム , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (1件)： 酵素一般  (EB09010D)

物質索引 (1件)： システイン

タイトルに関連する用語 (8件)： ヒト ,  グレリン ,  アシルトランスフェラーゼ ,  トリテルペノイド ,  阻害 ,  システイン ,  アシル化 ,  洞察