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J-GLOBAL ID：201902225853822405   整理番号：19A0177692

ヒト電位依存性ナトリウムチャンネル,HNA_v1.7を標的とする官能化フラーレン【JST・京大機械翻訳】

Functionalized Fullerene Targeting Human Voltage-Gated Sodium Channel, hNa_v1.7

著者 (4件)： Hilder Tamsyn A. (School of Chemical and Physical Sciences, Victoria University of Wellington, New Zealand) ,  Hilder Tamsyn A. (Computational Biophysics Group, Research School of Biology, Australian National University, ACT, Australia) ,  Robinson Anna (Computational Biophysics Group, Research School of Biology, Australian National University, ACT, Australia) ,  Chung Shin-Ho (Computational Biophysics Group, Research School of Biology, Australian National University, ACT, Australia)
資料名： ACS Chemical Neuroscience  (ACS Chemical Neuroscience)
巻： 8  号： 8  ページ： 1747-1755  発行年： 2017年 
JST資料番号： W5038A  ISSN： 1948-7193  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 強化される活性を引き起こすhNa_V1.7の突然変異は,重度の神経障害性疼痛に寄与する。少数のhNa_V1.7特異的阻害剤のみが同定され,そのほとんどは電位活性化ナトリウムイオンチャンネルの電圧感知ドメインと相互作用した。著者らの以前の計算研究において,著者らは,[Lys_6]-C_84フラーレンが,細菌からの電位依存性ナトリウムチャンネルであるNa_VABに対して強固に(46nMの親和性)結合することを示した。ここでは,本研究を拡張し,分子動力学シミュレーションを用いて,同じ[Lys_6]-C_84フラーレンがモデル化ヒトナトリウムイオンチャンネルhNa_v1.7の細孔に強く(2.7nM)結合することを示した。対照的に,フラーレンはhNa_V1.7(I1399D)(14.5mM)の変異モデルと骨格筋hNa_v1.4(3.7mM)のモデルに弱く結合した。9つのヒトナトリウムチャンネルアイソフォームの各々からの1つの代表的配列の比較により,hNa_V1.7だけがフラーレン誘導体の結合及びチャンネル細孔の遮断に重要な残基を有することを示した。Copyright 2019 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： ロバスト性 ,  モデリング ,  *チャネル ,  *ナトリウムチャンネル ,  *ヒト ,  相互作用 ,  細菌 ,  突然変異 ,  細孔 ,  *フラーレン ,  分子動力学 ,  *電位
準シソーラス用語： アイソフォーム ,  阻害剤 ,  *電位依存性ナトリウムチャンネル , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： ヒト電位依存性ナトリウムチャンネル(HNA_v1.7) ,  フラーレン ,  分子動力学 ,  チャンネル遮断薬 ,  疼痛治療

分類 (1件)： 細胞膜の輸送  (EF04020R)

タイトルに関連する用語 (5件)： ヒト ,  電位依存性ナトリウムチャンネル ,  標的 ,  官能化 ,  フラーレン