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J-GLOBAL ID：201902225933729534   整理番号：19A0656263

ビブサニンB誘導体の設計,合成および生物活性:新しいクラスのHsp90C末端阻害剤【JST・京大機械翻訳】

Design, Synthesis, and Biological Activities of Vibsanin B Derivatives: A New Class of HSP90 C-Terminal Inhibitors

著者 (10件)： Shao Li-Dong (State Key Laboratory of Phytochemistry and Plant Resources in West China, Kunming Institute of Botany, Chinese Academy of Sciences, China) ,  Su Jia (State Key Laboratory of Phytochemistry and Plant Resources in West China, Kunming Institute of Botany, Chinese Academy of Sciences, China) ,  Ye Baixin (State Key Laboratory of Medical Genomics and Shanghai Institute of Hematology, RuiJin Hospital, Shanghai Jiao Tong University School of Medicine, China) ,  Liu Jiang-Xin (State Key Laboratory of Phytochemistry and Plant Resources in West China, Kunming Institute of Botany, Chinese Academy of Sciences, China) ,  Zuo Zhi-Li (State Key Laboratory of Phytochemistry and Plant Resources in West China, Kunming Institute of Botany, Chinese Academy of Sciences, China) ,  Li Yan (State Key Laboratory of Phytochemistry and Plant Resources in West China, Kunming Institute of Botany, Chinese Academy of Sciences, China) ,  Wang Yue-Ying (State Key Laboratory of Medical Genomics and Shanghai Institute of Hematology, RuiJin Hospital, Shanghai Jiao Tong University School of Medicine, China) ,  Xia Chengfeng (State Key Laboratory of Phytochemistry and Plant Resources in West China, Kunming Institute of Botany, Chinese Academy of Sciences, China) ,  Zhao Qin-Shi (State Key Laboratory of Phytochemistry and Plant Resources in West China, Kunming Institute of Botany, Chinese Academy of Sciences, China) ,  Zhao Qin-Shi (University of Chinese Academy of Science, China)
資料名： Journal of Medicinal Chemistry  (Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 60  号： 21  ページ： 9053-9066  発行年： 2017年 
JST資料番号： D0102A  ISSN： 0022-2623  CODEN： JMCMAR  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 以前に,ビブサニンB(VIB)はHSP90αと比較してHSP90βを優先的に標的化することが見出された。本研究において,組換えHSP90β-NTD,MD,CTD及び完全長HSP90βによるビオチン-ViBのプルダウン分析,VIB及びその誘導体のHSP90 CTDへの分子ドッキング,及びVIB誘導体によるHSP90βCTDとGST標識シクロフィリン40(Cyp40)との相互作用の阻害アッセイを含めて,VIBはHSP90 C末端に直接結合することを示唆した。ドッキング予測および一次構造活性相関(SARs)に基づいて,C4,C7およびC8位置で誘導体化された化合物と共にC18位置に焦点を合わせて考案された一連のVIB類似体を設計し,化学的に合成した。化合物12f(SK-BR-3に対するIC50=1.12μM)は,薬物様特性を有する大きな効力を示した。全体として,著者らの知見は,ビブサニンB足場を有する化合物が,抗癌剤としてかなりの可能性を有する新しいクラスのHSP90C末端阻害剤であることを示す。Copyright 2019 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 誘導体化 ,  ドッキング ,  予測 ,  類似物質 ,  相互作用 ,  構造活性相関 ,  ターゲティング ,  *生物活性 ,  抗腫瘍薬
準シソーラス用語： シクロフィリン ,  分子ドッキング ,  HSP90 ,  *阻害剤 , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (3件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A) ,  窒素複素環化合物一般  (CF07040G) ,  薬物の構造活性相関  (GV01050B)

物質索引 (1件)： ビブサニンB

タイトルに関連する用語 (6件)： ビブサニンB ,  誘導体 ,  設計 ,  生物活性 ,  クラス ,  阻害剤