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J-GLOBAL ID:201902226433688846   整理番号:19A0176796

海洋由来抗クロストリジウムエクテナマイシンの化学ゲノミクス,構造解明およびin vivo研究【JST・京大機械翻訳】

Chemical Genomics, Structure Elucidation, and in Vivo Studies of the Marine-Derived Anticlostridial Ecteinamycin
著者 (19件):
資料名:
巻: 12  号:ページ: 2287-2295  発行年: 2017年 
JST資料番号: W5037A  ISSN: 1554-8937  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: アメリカ合衆国 (USA)  言語: 英語 (EN)
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海洋Actinomadura sp.からポリエーテル抗生物質,エクテナマイシン(1)を単離した。13C濃縮,高分解能NMR分光法および分子モデリングにより,1の構造の解明を可能にし,それを最近報告された結晶構造との比較に基づいて検証した。重要なことに,エクテナマイシンは,Clostridium difficile NAP1/B1/027(MIC=59ng/μL)の毒素産生株に対して強力な活性を示し,in vitroおよびin vivoの両方で他の毒素産生および非毒素産生C.difficile分離株に対して強い活性を示した。さらに,大腸菌バーコード化欠失変異体を用いた化学ゲノミクス研究により,カリウム陽イオン輸送及びホメオスタシスに関与するtrkA及びkdpDのような感受性変異体の同定をもたらし,エクテナマイシンがイオノホア抗生物質として作用する機構的提案を支持した。これは,大腸菌化学ゲノミクスを用いて作用機序を研究した最初の抗菌剤である。これらのデータに基づいて,C.difficile解毒とカリウム輸送調節不全を介した細胞死を引き起こすイオノホア抗生物質としてのエクテナマイシンを提案した。Copyright 2019 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】
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分類 (2件):
分類
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微生物感染の生理と病原性  ,  微生物起原の毒性 
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