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J-GLOBAL ID:201902227349095627   整理番号:19A2208730

Xanthomonas oryzaeに対するIII型分泌系阻害剤としての1,3,4-チアジアゾール誘導体の合成と生物学的評価【JST・京大機械翻訳】

Synthesis and biological evaluation of 1,3,4-thiadiazole derivatives as type III secretion system inhibitors against Xanthomonas oryzae
著者 (8件):
資料名:
巻: 160  ページ: 87-94  発行年: 2019年 
JST資料番号: C0793A  ISSN: 0048-3575  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: オランダ (NLD)  言語: 英語 (EN)
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Xanthomonas oryzae pv.oryzae(Xoo)感染は葉枯病として知られている重度の病害を直接もたらし,イネの収量損失の主な原因である。伝統的な殺菌剤の使用は,病原性細菌において厳しい耐性をもたらした。細菌病原体を殺すよりもむしろ毒性因子を標的とする新しいアプローチスクリーニング化合物は必須である。グラム陰性菌において,III型分泌系(T3SS)は,薬物開発の標的と考えられる保存された重要な病原性因子である。したがって,著者らは,2-メルカプト-1,3,4-チアジアゾールでステッチした新しい一連の5-フェニル-2-フラノカルボン酸誘導体を設計し,合成した。バイオアッセイは,標題の候補が,細菌増殖に影響を及ぼすことなく,ハルピン遺伝子hpa1のプロモーター活性を抑制することにより,高感度応答を減衰させることを明らかにした。定量的リアルタイムポリメラーゼ連鎖反応(qRT-PCR)分析は,標題化合物を適用したとき,T3SSに関連するいくつかの遺伝子の発現を減少させることを示した。加えて,hrpGとhrpXを含むhrp遺伝子クラスターメンバーは,mRNAレベルを低下させた。in vivo温室試験により,候補化合物はイネ(Oryza sativa)におけるXoo感染の影響を軽減し,ビスメルチアゾール及びチオジアゾール銅よりもイネ細菌葉枯病に対して良好な保護活性を有することを示した。試験した全ての化合物は米に対して安全であった。本研究は,これらの1,3,4-チアジアゾール誘導体からの米におけるXoo制御のための新しい安全な選択肢があることを示唆する。Copyright 2019 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】
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分類 (5件):
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害虫に対する農薬  ,  昆虫・ダニによる植物被害  ,  微生物に対する農薬  ,  菌類による植物病害  ,  稲作 
タイトルに関連する用語 (5件):
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