変異誘発による結核アミノグリコシド耐性酵素EISの阻害剤のロバスト性の探索【JST・京大機械翻訳】

Green Keith D.; Punetha Ankita; Hou Caixia; Garneau-Tsodikova Sylvie; Tsodikov Oleg V.

文献

J-GLOBAL ID：201902228515043250 整理番号：19A2653102

変異誘発による結核アミノグリコシド耐性酵素EISの阻害剤のロバスト性の探索【JST・京大機械翻訳】

Probing the Robustness of Inhibitors of Tuberculosis Aminoglycoside Resistance Enzyme Eis by Mutagenesis

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巻： 5 号： 10 ページ： 1772-1778 発行年： 2019年
JST資料番号： W5041A ISSN： 2373-8227 資料種別：逐次刊行物 (A)
記事区分：原著論文発行国：アメリカ合衆国 (USA) 言語：英語 (EN)

毎年,世界中の数百万人の人々が結核(TB),致命的感染症を発症する。治療に抵抗性のあるMycobacterium tuberculosis(Mtb)の薬剤耐性株による感染の広がりは,主要な世界的挑戦を引き起こす。最後のリゾート,アミノグリコシドの抗結核薬に対する耐性の主な原因は,MtbのEis(増強された細胞内生存)酵素の過剰発現であり,それらをアセチル化することによりアミノグリコシドを不活性化する。最近報告されたEis阻害剤によりアミノグリコシドのこの不活性化が克服できることを以前に示した。これは薬物耐性TBに対する潜在的アミノグリコシド補助療法として現在開発中である。Eis阻害剤のロバスト性を調べるために,Eisの酵素活性及びEisの9つの単一残基突然変異体に対する3つの異なる構造ファミリーからのEis阻害剤による阻害を調べた。基質結合部位,d26A,W36AおよびF84Aの3つの遺伝子操作突然変異は阻害剤結合を消失させたが,Eis酵素活性は2から3倍に低下した。臨床的に観察されたものを含む他の全てのEis変異体は,少なくとも1つの阻害剤により強く阻害された。本研究は,TB治療のために開発されているように,Eis阻害剤に対するMtb抵抗性の1段階先行を助ける。Copyright 2019 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

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抗原虫薬・駆虫薬の基礎研究

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