文献

J-GLOBAL ID：201902229773295722   整理番号：19A0176426

α-マンゴスチンは多剤耐性関連ABCG2輸送体の機能を減弱することにより多剤耐性を逆転させる【JST・京大機械翻訳】

Alpha-Mangostin Reverses Multidrug Resistance by Attenuating the Function of the Multidrug Resistance-Linked ABCG2 Transporter

著者 (14件)： Wu Chung-Pu (Graduate Institute of Biomedical Sciences, Chang Gung University) ,  Wu Chung-Pu (Department of Physiology and Pharmacology, Chang Gung University) ,  Wu Chung-Pu (Molecular Medicine Research Center, Chang Gung University) ,  Wu Chung-Pu (Department of Neurosurgery, Chang Gung Memorial Hospital, Taiwan) ,  Hsiao Sung-Han (Graduate Institute of Biomedical Sciences, Chang Gung University) ,  Murakami Megumi (Laboratory of Cell Biology, CCR, NCI, NIH, Maryland, United States) ,  Lu Yu-Jen (Department of Neurosurgery, Chang Gung Memorial Hospital, Taiwan) ,  Li Yan-Qing (Department of Physiology and Pharmacology, Chang Gung University) ,  Huang Yang-Hui (Molecular Medicine Research Center, Chang Gung University) ,  Huang Yang-Hui (Department of Neurosurgery, Chang Gung Memorial Hospital, Taiwan) ,  Hung Tai-Ho (Department of Chinese Medicine, College of Medicine, Chang Gung University) ,  Hung Tai-Ho (Department of Obstetrics and Gynecology, Taipei Chang Gung Memorial Hospital, Taiwan) ,  Ambudkar Suresh. V. (Laboratory of Cell Biology, CCR, NCI, NIH, Maryland, United States) ,  Wu Yu-Shan (Department of Chemistry, Tunghai University, Taiwan)
資料名： Molecular Pharmaceutics  (Molecular Pharmaceutics)
巻： 14  号： 8  ページ： 2805-2814  発行年： 2017年 
JST資料番号： W3686A  ISSN： 1543-8384  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ATP結合カセット(ABC)薬物輸送体ABCG2は,癌細胞から広範囲の化学療法剤を能動的に排出し,これらの薬物の細胞内蓄積を減少させることができる。従って,ABCG2の過剰発現は癌細胞における多剤耐性(MDR)の発生にしばしば寄与し,それは癌化学療法の成功に対する主要な障害の1つである。さらに,ABCG2は腸と血液脳関門(BBB)を含む種々の組織で高度に発現し,多くの治療薬の吸収とバイオアベイラビリティを制限する。数十年にわたり,ABCG2の高度に効果的な合成阻害剤を開発する作業は,本質的な毒性,特異性の欠如,複雑な薬物動態によりほとんど妨げられている。代替的に,広範囲の多様性と天然物の比較的非毒性の性質を考慮すると,天然源からのABCG2の潜在的調節因子の開発は特に価値がある。α-マンゴスチンは,血管新生を抑制し,癌細胞増殖停止を誘導することを含む種々の薬理学的目的を有するマンゴスチン(GarciniaマンゴスタナL.)の果皮から誘導される天然キサントンである。本研究では,非毒性濃度において,α-マンゴスチンがABCG2仲介薬物輸送を効果的かつ選択的に阻害し,ABCG2過剰発現MDR癌細胞においてMDRを逆転させることを示した。α-マンゴスチンとABCG2薬物結合部位との間の直接相互作用は,ATPアーゼ活性の刺激および[125I]-ヨードアリールアゾプラゾシンによるABCG2の基質結合部位の光標識の阻害により確認された。まとめると,著者らの知見は,α-マンゴスチンがMDRを逆転させるためのABCG2の有望な調節因子,およびMDR腫瘍患者のための併用療法におけるその使用のためにさらに開発される可能性があることを示している。Copyright 2019 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *多剤耐性 ,  腫瘍 ,  *マンゴー ,  腫瘍細胞 ,  毒性 ,  薬物動力学 ,  相互作用 ,  結合部位 ,  バイオアベイラビリティ ,  細胞内蓄積 ,  血液脳関門
準シソーラス用語： Garcinia ,  阻害剤 ,  過剰発現 ,  *乳癌耐性蛋白質 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (4件)： 多剤耐性 ,  ABCG2 ,  α-マンゴスチン ,  変調器

分類 (2件)： 細胞膜の輸送  (EF04020R) ,  抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A)

タイトルに関連する用語 (6件)： α-マンゴスチン ,  多剤耐性 ,  ABCG2 ,  輸送体 ,  減弱 ,  逆転