HepG2細胞におけるFOXO-1阻害剤としてのデクルシノール誘導体の合成と生物学的評価【JST・京大機械翻訳】

Joo Jeong-Ho; Joo Jeong-Ho; Jung Sun Hwa; Yu Kook Hyun; Cheon Hyae Gyeong

文献

J-GLOBAL ID：201902230036764205 整理番号：19A2042883

HepG2細胞におけるFOXO-1阻害剤としてのデクルシノール誘導体の合成と生物学的評価【JST・京大機械翻訳】

Synthesis and Biological Evaluation of Decursinol Derivatives as FoxO-1 Inhibitors in HepG2 Cells

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資料名：
巻： 40 号： 8 ページ： 767-774 発行年： 2019年
JST資料番号： T0051A ISSN： 0253-2964 CODEN： BKCSDE 資料種別：逐次刊行物 (A)
記事区分：原著論文発行国：アメリカ合衆国 (USA) 言語：英語 (EN)

真性糖尿病2型はインシュリン抵抗性により引き起こされ,しばしば肝臓糖新生の増加と関連する。フォークヘッドボックスO-1(Foxo-1)は,肝臓糖新生を調節する主要な転写因子として知られており,Foxo-1の発現と活性の増加は,2型糖尿病患者で主に観察されている。新しいFoxo-1阻害剤を発見するために,化合物を,Angelica gigasから単離された分子で,安全であることが証明されたデクルシノールから新しく合成した。化合物をHepG2細胞におけるFoxo-1レポーター分析を用いてin vitroでのFoxo-1阻害活性について評価した。これらの中で,化合物2bおよび2cは,それぞれ98.9および123.7μMのIC50値を有するFoxo-1阻害活性を示した。さらに,合成化合物2bの血糖レベル低下効果は,市販の抗糖尿病薬であるグリメピリドのそれと類似しており,アロキサン誘発2型糖尿病ラットにおいて対照として使用された(21.6対21.4%)。これらの知見は,化合物2bがFoxo-1に対して中程度の阻害活性を有し,おそらく糖尿病性高血糖症の改善をもたらすことを示唆する。Copyright 2019 Wiley Publishing Japan K.K. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

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植物の生化学

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