ピロロベンゾジアゼピン二量体抗体-薬物複合体  非開裂性薬物リンカの合成と評価【JST・京大機械翻訳】

Gregson Stephen J.; Masterson Luke A.; Wei Binqing; Pillow Thomas H.; Spencer Susan D.; Kang Gyoung-Dong; Yu Shang-Fan; Raab Helga; Lau Jeffrey; Li Guangmin; Lewis Phillips Gail D.; Gunzner-Toste Janet; Safina Brian S.; Ohri Rachana; Darwish Martine; Kozak Katherine R.; dela Cruz-Chuh Josefa; Polson Andrew; Flygare John A.; Howard Philip W.

文献

J-GLOBAL ID：201902231854060096 整理番号：19A0656292

ピロロベンゾジアゼピン二量体抗体-薬物複合体非開裂性薬物リンカの合成と評価【JST・京大機械翻訳】

Pyrrolobenzodiazepine Dimer Antibody-Drug Conjugates: Synthesis and Evaluation of Noncleavable Drug-Linkers

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資料名：
巻： 60 号： 23 ページ： 9490-9507 発行年： 2017年
JST資料番号： D0102A ISSN： 0022-2623 CODEN： JMCMAR 資料種別：逐次刊行物 (A)
記事区分：原著論文発行国：アメリカ合衆国 (USA) 言語：英語 (EN)

3つの合理的に設計されたピロロベンゾジアゼピン(PBD)薬物-リンカーを抗体-薬物複合体(ADC)に使用するために中間体19を介して合成した。それらはリンカーにおいて切断可能なトリガーを欠いており,システイン抗体共役に対するマレイミド,親水性スペーサ,及びPBDに対するアルキン(6),トリアゾール(7)又はピペラジン(8)結合のいずれかから構成されている。in vitroでのIC50値は,HER23+SK-BR-3で11~48ng/mLであり,抗HER2 ADC(HER20MCF7,全て不活性)ではKPL-4(7不活性),抗CD22 ADCでは0.10~1.73μg/mL(7不活性)であった(CD220Jurkat,低用量では全て不活性)。Foin 5における抗HER2 ADCに対するin vivo抗腫瘍効果は,それぞれ0.5~1mg/kg,1mg/kg,および3~6mg/kgにおいて6,8,および7に対して腫瘍停滞を伴って観察された。2mg/kgの腫瘍停滞は,WSU-DLCL2における抗CD226に対して観察された。要約すると,非開裂性PBD-ADCは特にHER2モデルにおいて強力な活性を示す。Copyright 2019 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

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抗腫よう薬の基礎研究

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ピロロベンゾジアゼピン二量体抗体-薬物複合体 非開裂性薬物リンカの合成と評価【JST・京大機械翻訳】

ピロロベンゾジアゼピン二量体抗体-薬物複合体非開裂性薬物リンカの合成と評価【JST・京大機械翻訳】