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J-GLOBAL ID：201902232491323980   整理番号：19A2096245

2-および4-ジアリルピリジンエーテルの位置選択的合成およびホスホジエステラーゼ4Bに対するそれらの阻害活性【JST・京大機械翻訳】

Regioselective synthesis of 2- and 4-diarylpyridine ethers and their inhibitory activities against phosphodiesterase 4B

著者 (7件)： Zhao Xinyun (College of Chemistry & Materials Science, South-Central University for Nationalities, Wuhan, 430074, PR China) ,  Chen Huihui (College of Chemistry & Materials Science, South-Central University for Nationalities, Wuhan, 430074, PR China) ,  Xing Suting (College of Chemistry & Materials Science, South-Central University for Nationalities, Wuhan, 430074, PR China) ,  Yuan Wei (College of Chemistry & Materials Science, South-Central University for Nationalities, Wuhan, 430074, PR China) ,  Wu Lamei (College of Chemistry & Materials Science, South-Central University for Nationalities, Wuhan, 430074, PR China) ,  Chen Xi (College of Chemistry & Materials Science, South-Central University for Nationalities, Wuhan, 430074, PR China) ,  Zhan Chang-Guo (College of Pharmacy, University of Kentucky, Lexington, KY, 40536, USA)
資料名： Journal of Molecular Structure  (Journal of Molecular Structure)
巻： 1196  ページ： 455-461  発行年： 2019年 
JST資料番号： B0948B  ISSN： 0022-2860  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ピリジンの2つのジアリールエーテル位置異性体を,窒素雰囲気下で,2,4-ジブロモピリジンとフェノール誘導体とのCuI/TMEA/Cs_2CO_3触媒反応により調製した。極性溶媒DMSOは主生成物として4-異性体を与えたが,極性トルエンが少ないと主生成物として2-異性体を生成した。位置異性体の構造を単結晶X線回折分析により確認した。4-位置異性体は2-異性体よりホスホジエステラーゼ4B(PDE4B)に対して高い生物活性を示した。分子ドッキングシミュレーションは,2つの位置異性体間のPDE4B阻害活性差が主にO-リンカー上の原子電荷差に起因することを明らかにした。Copyright 2019 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 電荷 ,  結晶構造 ,  生物活性 ,  X線 ,  極性溶媒 ,  フェノール類 ,  *異性体 ,  極性 ,  アルキルベンゼン ,  窒素複素環化合物
準シソーラス用語： リンカ ,  単結晶X線回折 ,  窒素雰囲気 ,  位置異性体 ,  *阻害活性 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： 位置選択 ,  24-ジブロモピリジン ,  ジアリールエーテル ,  PDE4B阻害活性 ,  X線結晶構造

分類 (3件)： その他の有機化学反応  (CF02100O) ,  分子の電子構造  (BH05010Q) ,  分子の幾何学的構造一般  (BH05021S)

物質索引 (2件)： トルエン ,  ピリジン

タイトルに関連する用語 (2件)： 位置選択 ,  阻害活性