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J-GLOBAL ID：201902233335493411   整理番号：19A2880277

ポリ(ADP-リボース)ポリメラーゼ阻害剤と共役した白金(IV)抗癌錯体の合成,細胞毒性および機構研究【JST・京大機械翻訳】

Synthesis, Cytotoxicity, and Mechanistic Investigation of Platinum(IV) Anticancer Complexes Conjugated with Poly(ADP-ribose) Polymerase Inhibitors

著者 (11件)： Xu Zoufeng (Department of Chemistry, City University of Hong Kong, People’s Republic of China) ,  Xu Zoufeng (City University of Hong Kong Shenzhen Research Institute, People’s Republic of China) ,  Li Cai (Department of Chemistry, City University of Hong Kong, People’s Republic of China) ,  Li Cai (City University of Hong Kong Shenzhen Research Institute, People’s Republic of China) ,  Zhou Qiyuan (Department of Chemistry, City University of Hong Kong, People’s Republic of China) ,  Deng Zhiqin (Department of Chemistry, City University of Hong Kong, People’s Republic of China) ,  Deng Zhiqin (City University of Hong Kong Shenzhen Research Institute, People’s Republic of China) ,  Tong Zixuan (Department of Chemistry, City University of Hong Kong, People’s Republic of China) ,  Tse Man-Kit (Department of Chemistry, City University of Hong Kong, People’s Republic of China) ,  Zhu Guangyu (Department of Chemistry, City University of Hong Kong, People’s Republic of China) ,  Zhu Guangyu (City University of Hong Kong Shenzhen Research Institute, People’s Republic of China)
資料名： Inorganic Chemistry  (Inorganic Chemistry)
巻： 58  号： 23  ページ： 16279-16291  発行年： 2019年 
JST資料番号： C0566A  ISSN： 0020-1669  CODEN： INOCAJ  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 白金薬とPARP-1阻害剤(PARPI)の組み合わせを用いた多くの臨床試験が行われており,このような組み合わせが腫瘍に対する治療結果の増強をもたらすことが期待されている。ここでは,構造的多様性を有する7つの潜在的PARPIを得て,それらをシスプラチンベースの白金-(IV)錯体と共役させた。合成したPARPI配位子とPARPi-Pt複合体[PARPi-Pt-(IV)]の両方がPARP-1の触媒活性に対して阻害効果を示した。PARPi-Pt-(IV)抱合体はヒト癌細胞系のパネルにおいて細胞毒性であり,主要なものはシスプラチン耐性を克服する能力を示す。機構的研究により,代表的なPARPi-Pt-(IV)複合体は効率的に細胞に入り,ゲノムDNAに結合し,細胞周期分布を妨害し,シスプラチン感受性及び耐性細胞の両方でアポトーシス細胞死を誘導することを明らかにした。本研究は,DNAを同時に損傷し,PARPを阻害する小分子抗癌複合体を用いることにより,白金(IV)ベースの抗癌複合体の細胞毒性を改善し,シスプラチン耐性を克服するための戦略を提供する。Copyright 2019 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： アポトーシス ,  ヒト ,  *錯体 ,  *白金 ,  DNA【核酸】 ,  シスプラチン ,  細胞周期 ,  複合体 ,  小分子 ,  触媒活性 ,  *共役 ,  腫瘍 ,  腫瘍細胞 ,  *細胞毒性 ,  臨床試験

分類 (2件)： 白金族元素の錯体  (CE01100E) ,  抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A)

タイトルに関連する用語 (9件)： ADP ,  リボース ,  ポリメラーゼ阻害剤 ,  共役 ,  白金 ,  癌 ,  錯体 ,  細胞毒性 ,  研究