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J-GLOBAL ID：201902233997166077   整理番号：19A0176920

MMP-9ホモ二量体化による癌細胞侵入を減少させる新規ツールとしての二官能性阻害剤【JST・京大機械翻訳】

Bifunctional Inhibitors as a New Tool To Reduce Cancer Cell Invasion by Impairing MMP-9 Homodimerization

著者 (18件)： Nuti Elisa (Dipartimento di Farmacia, Universita di Pisa, Italy) ,  Rosalia Lea (Dipartimento di Farmacia, Universita di Pisa, Italy) ,  Cuffaro Doretta (Dipartimento di Farmacia, Universita di Pisa, Italy) ,  Camodeca Caterina (Dipartimento di Farmacia, Universita di Pisa, Italy) ,  Giacomelli Chiara (Dipartimento di Farmacia, Universita di Pisa, Italy) ,  Da Pozzo Eleonora (Dipartimento di Farmacia, Universita di Pisa, Italy) ,  Tuccinardi Tiziano (Dipartimento di Farmacia, Universita di Pisa, Italy) ,  Costa Barbara (Dipartimento di Farmacia, Universita di Pisa, Italy) ,  Antoni Claudia (Dipartimento di Farmacia, Universita di Pisa, Italy) ,  Antoni Claudia (CEA, iBiTec-S, Service d’Ingenierie Moleculaire des Proteines, France) ,  Vera Laura (CEA, iBiTec-S, Service d’Ingenierie Moleculaire des Proteines, France) ,  Ciccone Lidia (Dipartimento di Farmacia, Universita di Pisa, Italy) ,  Orlandini Elisabetta (Dipartimento di Farmacia, Universita di Pisa, Italy) ,  Nencetti Susanna (Dipartimento di Farmacia, Universita di Pisa, Italy) ,  Dive Vincent (CEA, iBiTec-S, Service d’Ingenierie Moleculaire des Proteines, France) ,  Martini Claudia (Dipartimento di Farmacia, Universita di Pisa, Italy) ,  Stura Enrico A. (CEA, iBiTec-S, Service d’Ingenierie Moleculaire des Proteines, France) ,  Rossello Armando (Dipartimento di Farmacia, Universita di Pisa, Italy)
資料名： ACS Medicinal Chemistry Letters  (ACS Medicinal Chemistry Letters)
巻： 8  号： 3  ページ： 293-298  発行年： 2017年 
JST資料番号： W5043A  ISSN： 1948-5875  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 短報  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 蛋白質ホモ二量体は,癌浸潤および転移を含む生理学的および病理学的過程において重要な役割を果たす。最近,PEXドメインを介したMMP-9自然ホモ二量体化は,攻撃的癌細胞の高い移動速度と相関している。ここでは,PEX-PEX相互作用により促進される天然MMP-9ホモ二量体化を損なうように設計された二機能MMP-9阻害剤が,癌細胞浸潤の効果的なツールである可能性があることを提案する。以前に記述された二量体ヒドロキサム酸塩阻害剤1を詳しく述べ,異なるリンカー長と分岐点を持つ新しい配位子を合成した。X線結晶学および生物学的アッセイによる修飾二官能性リガンドの評価は,7および8が異なるレベルでMMP-9を発現する3つのグリオーマ細胞系における浸潤を減少させることを示した。これらの結果を合理化するために,7との複合体における完全長MMP-9の理論モデルを提示した。この先駆的研究は,MMP-9選択的二機能阻害剤を用いた新しいアプローチが癌細胞浸潤を低下させるための効果的な治療につながる可能性を示唆する。Copyright 2019 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *腫瘍細胞 ,  複合体 ,  相互作用 ,  腫瘍浸潤 ,  バイオアッセイ ,  *二量体 ,  X線結晶学 ,  細胞浸潤 ,  タンパク質
準シソーラス用語： 理論モデル ,  リガンド ,  リンカ ,  ドメイン構造 ,  *阻害剤 ,  *マトリックスメタロプロテイナーゼ9 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (4件)： 二機能阻害剤 ,  MMP-9ホモ二量体化 ,  多形性膠芽腫 ,  X線結晶学

分類 (1件)： 細胞生理一般  (EF02010S)

タイトルに関連する用語 (7件)： MMP-9 ,  ホモ二量体 ,  癌細胞 ,  侵入 ,  ツール ,  二官能性 ,  阻害剤