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J-GLOBAL ID：201902234359470337   整理番号：19A0199932

アシルセレノ尿素-ジセレニド構造の組合せ:オートファジー活性化剤としての新しい強力で選択的な抗腫瘍薬【JST・京大機械翻訳】

Combined Acylselenourea-Diselenide Structures: New Potent and Selective Antitumoral Agents as Autophagy Activators

著者 (9件)： Garnica Pablo (University of Navarra, Faculty of Pharmacy and Nutrition, Department of Organic and Pharmaceutical Chemistry, Spain) ,  Garnica Pablo (Instituto de Investigacion Sanitaria de Navarra (IdiSNA), Spain) ,  Encio Ignacio (Department of Health Sciences, Public University of Navarra, Spain) ,  Plano Daniel (University of Navarra, Faculty of Pharmacy and Nutrition, Department of Organic and Pharmaceutical Chemistry, Spain) ,  Plano Daniel (Instituto de Investigacion Sanitaria de Navarra (IdiSNA), Spain) ,  Palop Juan A. (University of Navarra, Faculty of Pharmacy and Nutrition, Department of Organic and Pharmaceutical Chemistry, Spain) ,  Palop Juan A. (Instituto de Investigacion Sanitaria de Navarra (IdiSNA), Spain) ,  Sanmartin Carmen (University of Navarra, Faculty of Pharmacy and Nutrition, Department of Organic and Pharmaceutical Chemistry, Spain) ,  Sanmartin Carmen (Instituto de Investigacion Sanitaria de Navarra (IdiSNA), Spain)
資料名： ACS Medicinal Chemistry Letters  (ACS Medicinal Chemistry Letters)
巻： 9  号： 4  ページ： 306-311  発行年： 2018年 
JST資料番号： W5043A  ISSN： 1948-5875  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 短報  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 一連の16種の新しいジセレニド-アシルセレノ尿素抱合体を,フラグメントに基づく薬物戦略に従って設計した。化合物のin vitro細胞毒性能を6つのヒト癌細胞株と2つの非悪性由来細胞株に対して,それらの効力と選択性を決定する目的で評価した。9つの誘導体は少なくとも4つの癌細胞系で10μM以下のGI50値を示した。選択性に関して,複素環部分上にフェニル置換基を有する明確なギャップが存在した。炭素環化合物の中で,誘導体2および7は,それぞれ1.30および0.15nMのGI50値を有する乳房腺癌細胞の細胞増殖を有意に阻害し,選択性指数はドキソルビシンに対して得られたものより12および121倍高かった。予備的な機構研究により,化合物2と7は細胞周期停止を誘導し,自己貪食依存性細胞死はウォルトマンニンまたはクロロキンによる前処理による細胞死の阻害により証明され,MCF-7細胞におけるマーカーBeclin1とLC3Bのアップレギュレーションにより確認された。Copyright 2019 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *ジセレニド ,  腫瘍細胞 ,  *オートファジー ,  細胞増殖 ,  アップレギュレーション ,  細胞毒性 ,  in vitro実験 ,  ヒト ,  細胞死 ,  複素環化合物 ,  *抗腫瘍薬 ,  窒素複素環化合物 ,  芳香族塩素化合物 ,  芳香族縮合化合物 ,  ジアミン ,  第三アミン ,  第二アミン ,  エーテル ,  脂肪酸 ,  ラクトン ,  ジエン ,  エノン ,  ジケトン ,  第二アルコール ,  ヒドロキシケトン ,  アミノ糖 ,  キノン ,  配糖体 ,  多価フェノール ,  デオキシ糖 ,  ピラノシド ,  フェノールエーテル ,  ポリオール
準シソーラス用語： ベクリン1 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (4件)： セレン ,  アシルセレノ尿素 ,  ジセレニド ,  オートファジー

分類 (1件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A)

物質索引 (3件)： クロロキン ,  ウォルトマンニン ,  ドキソルビシン

タイトルに関連する用語 (6件)： 尿素 ,  ジセレニド ,  組合せ ,  オートファジー ,  活性化剤 ,  抗腫瘍薬