インフルエンザPB2の新規経口バイオアベイラビリティβ-アミノ酸アザインドール阻害剤の発見【JST・京大機械翻訳】

Farmer Luc J.; Clark Michael P.; Boyd Michael J.; Perola Emanuele; Jones Steven M.; Tsai Alice; Jacobs Marc D.; Bandarage Upul K.; Ledeboer Mark W.; Wang Tiansheng; Deng Hongbo; Ledford Brian; Gu Wenxin; Duffy John P.; Bethiel Randy S.; Shannon Dean; Byrn Randal A.; Leeman Joshua R.; Rijnbrand Rene; Bennett Hamilton B.; O’Brien Colleen; Memmott Christine; Nti-Addae Kwame; Bennani Youssef L.; Charifson Paul S.

文献

J-GLOBAL ID：201902234934388258 整理番号：19A0176915

インフルエンザPB2の新規経口バイオアベイラビリティβ-アミノ酸アザインドール阻害剤の発見【JST・京大機械翻訳】

Discovery of Novel, Orally Bioavailable β-Amino Acid Azaindole Inhibitors of Influenza PB2

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資料名：
巻： 8 号： 2 ページ： 256-260 発行年： 2017年
JST資料番号： W5043A ISSN： 1948-5875 資料種別：逐次刊行物 (A)
記事区分：短報発行国：アメリカ合衆国 (USA) 言語：英語 (EN)

インフルエンザの治療のための新規小分子阻害剤を開発するために,化合物4によって強調される一連の非環状β-アミノ酸阻害剤を最適化するために,インフルエンザポリメラーゼのPB2サブユニットの分子モデリングとX線結晶構造を利用した。化合物4は,ラットとマウスの両方で良好な経口曝露を示した。さらに重要なことに,それは,パンデミック2009 H1N1およびトリH5N1株を含む複数のインフルエンザA株に対して強い効力を示し,感染後48時間で処理が開始された場合でも,マウスインフルエンザモデルにおいて強い有効性プロフィールを示した。化合物4は,パンデミックおよび季節性インフルエンザの両方の治療に対して大きな可能性を有する良好な経口バイオアベイラビリティを提供する。Copyright 2019 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

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抗ウイルス薬の基礎研究

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