文献

J-GLOBAL ID：201902235545291758   整理番号：19A2102208

キラルなgem-二置換窒素複素環化合物の取り込みはミトコンドリア毒性の減少によりオキサゾリジノン抗生物質を生成する【JST・京大機械翻訳】

Incorporation of a chiral gem-disubstituted nitrogen heterocycle yields an oxazolidinone antibiotic with reduced mitochondrial toxicity

著者 (8件)： Sun Alexander W. (The Warren and Katharine Schlinger Laboratory for Chemistry and Chemical Engineering, Division of Chemistry and Chemical Engineering, California Institute of Technology, Pasadena, California 91125, United States) ,  Bulterys Philip L. (Department of Microbiology, Immunology, and Molecular Genetics, University of California, Los Angeles, CA 90095, USA) ,  Bartberger Michael D. (The Warren and Katharine Schlinger Laboratory for Chemistry and Chemical Engineering, Division of Chemistry and Chemical Engineering, California Institute of Technology, Pasadena, California 91125, United States) ,  Jorth Peter A. (Division of Biology and Biological Engineering, California Institute of Technology, Pasadena, California 91125, United States) ,  O’Boyle Brendan M. (The Warren and Katharine Schlinger Laboratory for Chemistry and Chemical Engineering, Division of Chemistry and Chemical Engineering, California Institute of Technology, Pasadena, California 91125, United States) ,  Virgil Scott C. (The Warren and Katharine Schlinger Laboratory for Chemistry and Chemical Engineering, Division of Chemistry and Chemical Engineering, California Institute of Technology, Pasadena, California 91125, United States) ,  Miller Jeff F. (Department of Microbiology, Immunology, and Molecular Genetics, University of California, Los Angeles, CA 90095, USA) ,  Stoltz Brian M. (The Warren and Katharine Schlinger Laboratory for Chemistry and Chemical Engineering, Division of Chemistry and Chemical Engineering, California Institute of Technology, Pasadena, California 91125, United States)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters  (Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters)
巻： 29  号： 18  ページ： 2686-2689  発行年： 2019年 
JST資料番号： W0248A  ISSN： 0960-894X  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 短報  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： gem-二置換N-複素環は,小分子医薬品の薬物様特性を改善する可能性があるにもかかわらず,薬物ではほとんど見られない。モルホリンヘテロ環含有オキサゾリジノン抗生物質,リネゾリドはヒトミトコンドリア蛋白質合成阻害に関連する有意な副作用を示す。リネゾリドと比較したとき,gem-二置換リネゾリド類似体を合成し,細菌に対する同等の活性(わずかに減少した)活性,in vitro物理化学的性質,及び望ましくないミトコンドリア蛋白質合成(MPS)阻害の減少を維持した。本研究は,オキサゾリジノンMPS阻害を取り巻く構造-活性相関データに寄与し,医薬品化学におけるgem-二置換N-複素環の有用性についての研究を行う可能性がある。Copyright 2019 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *複素環化合物 ,  *ミトコンドリア ,  構造活性相関 ,  *抗生物質 ,  副作用 ,  類似物質 ,  小分子 ,  細菌 ,  ヒト ,  in vitro実験 ,  窒素複素環化合物 ,  酸素複素環化合物
準シソーラス用語： ミトコンドリア蛋白質 ,  *オキサゾリジノン類 ,  *キラリティ , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： 抗生物質 ,  ミトコンドリア ,  アリルアルキル化 ,  複素環 ,  リネゾリド

分類 (2件)： 薬物の合成  (GV01030F) ,  薬物の構造活性相関  (GV01050B)

物質索引 (2件)： リネゾリド ,  モルホリン

タイトルに関連する用語 (8件)： キラル ,  GEM ,  置換 ,  窒素複素環化合物 ,  取り込み ,  ミトコンドリア毒性 ,  オキサゾリジノン ,  抗生物質