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J-GLOBAL ID：201902235576425868   整理番号：19A2035399

UPLC-Q-TOF-MSと結合したバイオ親和性限外ろ過に基づく炎症を治療するためのAndrographis paniculataからのシクロオキシゲナーゼ-2阻害剤のスクリーニング【JST・京大機械翻訳】

Screening cyclooxygenase-2 inhibitors from Andrographis paniculata to treat inflammation based on bio-affinity ultrafiltration coupled with UPLC-Q-TOF-MS

著者 (11件)： Jiao Jiaojiao (Jiangxi University of Traditional Chinese Medicine, Nanchang 330004, PR China) ,  Jiao Jiaojiao (Chengdu University of Traditional Chinese Medicine, Chengdu 611137, PR China) ,  Yang Yuanzhen (Jiangxi University of Traditional Chinese Medicine, Nanchang 330004, PR China) ,  Wu Zhenfeng (Jiangxi University of Traditional Chinese Medicine, Nanchang 330004, PR China) ,  Li Bingtao (Jiangxi University of Traditional Chinese Medicine, Nanchang 330004, PR China) ,  Zheng Qin (Jiangxi University of Traditional Chinese Medicine, Nanchang 330004, PR China) ,  Wei Shaofeng (Jiangxi University of Traditional Chinese Medicine, Nanchang 330004, PR China) ,  Wang Yaqi (Jiangxi University of Traditional Chinese Medicine, Nanchang 330004, PR China) ,  Wang Yaqi (Chengdu University of Traditional Chinese Medicine, Chengdu 611137, PR China) ,  Yang Ming (Jiangxi University of Traditional Chinese Medicine, Nanchang 330004, PR China) ,  Yang Ming (Chengdu University of Traditional Chinese Medicine, Chengdu 611137, PR China)
資料名： Fitoterapia  (Fitoterapia)
巻： 137  ページ： Null  発行年： 2019年 
JST資料番号： A1197A  ISSN： 0367-326X  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： シクロオキシゲナーゼ-2(COX-2)はプロスタグランジンの合成における鍵酵素であり,その阻害剤は炎症の治療に有効である。本研究では,超高速液体クロマトグラフィーおよび四重極飛行時間型質量分析(BAUF-UPLC-Q-TOF-MS)と組み合わせたバイオ親和性限外ろ過に基づく分析法を,COX-2配位子を迅速にスクリーニングし同定するために確立した。一方,この方法の特異性を,変性COX-2および不活性化合物によって検証した。次に,スクリーニングしたリガンドの生物学的活性を酵素阻害アッセイにより証明した。これらのCOX-2阻害剤の優先結合モードを分子ドッキングにより決定した。最後に,ネットワーク薬理学を用いて,抗炎症効果を含む経路を調べた。結果として,アンドログラホリド(1),14-デオキシ-11,12-ジデヒドロアンドログラファイト(2),アンドログラジンE(3),アンドログラジジンD(4),デオキシアンドログラホリド(5)を含むAndrographis Herba(AH)の抽出物中に5つのCOX-2阻害剤を選択した。それらの中で,化合物2,3,4および5は,COX-2阻害活性を初めて有することが報告された。COX-2阻害アッセイの結果は,化合物3が19μMのIC50を有し,化合物2と5が>200μMのIC50を有することを示した。そして,各リガンドは分子ドッキングに基づいてCOX-2の複数のアミノ酸残基に結合することができた。最後に,ネットワーク薬理学と組み合わせて,これらのリガンドは,COX-2,アラキドン酸代謝,プロスタグランジンの合成,およびプロスタノイド配位子受容体に関連する3つの経路を通して抗炎症効果を発揮することができた。本研究で確立した方法は,複雑な混合物中の他の酵素阻害剤を迅速にスクリーニングするために用いることができ,作用機序を理解するのに役立つ。Copyright 2019 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： ネットワーク ,  *限外濾過 ,  *炎症 ,  消炎作用 ,  酵素阻害 ,  薬理学 ,  *スクリーニング ,  プロスタグランジン ,  *シクロオキシゲナーゼ ,  不飽和脂肪酸 ,  ポリエン
準シソーラス用語： *アンドログラフィス属 ,  分子ドッキング ,  シクロオキシゲナーゼ2 ,  *阻害剤 ,  *TOF-MS , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (4件)： Andrographis paniculata ,  COX-2阻害剤 ,  BAUF-UPLC-Q-TOF-MS ,  炎症

分類 (1件)： 植物の生化学  (EH01050J)

物質索引 (1件)： アラキドン酸

タイトルに関連する用語 (8件)： TOF-MS ,  親和性 ,  限外ろ過 ,  炎症 ,  治療 ,  Andrographis ,  シクロオキシゲナーゼ-2阻害剤 ,  スクリーニング