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J-GLOBAL ID：201902235820667401   整理番号：19A1836980

ROSレベルの増強によるイソロンギホレノ[7,8-d]チアゾロ[3,2-a]ピリミジン誘導体の合成と抗腫瘍活性【JST・京大機械翻訳】

Synthesis and antitumor activity of isolongifoleno[7,8-d]thiazolo[3,2-a]pyrimidine derivatives via enhancing ROS level

著者 (10件)： Ma Chonghui (College of Chemical Engineering, Nanjing Forestry University, Nanjing, China) ,  Wang Yunyun (College of Chemical Engineering, Nanjing Forestry University, Nanjing, China) ,  Dong Fuhao (College of Chemical Engineering, Nanjing Forestry University, Nanjing, China) ,  Wang Zhonglong (College of Chemical Engineering, Nanjing Forestry University, Nanjing, China) ,  Zhao Yuxun (College of Chemical Engineering, Nanjing Forestry University, Nanjing, China) ,  Shan Yu (Jiangsu Key Laboratory for the Research and Utilization of Plant Resources, Institute of Botany, Jiangsu Province and Chinese Academy of Sciences, Nanjing, China) ,  Gu Wen (College of Chemical Engineering, Nanjing Forestry University, Nanjing, China) ,  Gu Wen (Jiangsu Co-Innovation Center of Efficient Processing and Utilization of Forest Resources, Nanjing Forestry University, Nanjing, China) ,  Wang Shifa (College of Chemical Engineering, Nanjing Forestry University, Nanjing, China) ,  Wang Shifa (Jiangsu Co-Innovation Center of Efficient Processing and Utilization of Forest Resources, Nanjing Forestry University, Nanjing, China)
資料名： Chemical Biology & Drug Design  (Chemical Biology & Drug Design)
巻： 94  号： 2  ページ： 1457-1466  発行年： 2019年 
JST資料番号： A1436A  ISSN： 1747-0277  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 一連の新しいイソongノ[7,8-d]チアゾロ[3,2-a]ピリミジン誘導体(4a-4x)を,フラグメントに基づく設計戦略に従ってイソロンホロンから合成し,ヒト大動脈平滑筋細胞(HASMC),ヒト乳癌(MCF-7)細胞,ヒト子宮頚癌(HeLa)細胞,ヒト肝癌(HepG2)細胞に対するそれらの抗癌活性を調べた。抗腫瘍活性の結果は,ほとんどの化合物が強力な抗腫瘍活性を示し,化合物4iが最も活性な誘導体であることを示し,IC50値はそれぞれ0.33±0.24(MCF-7細胞で),0.52±0.13(HeLa細胞で),3.09±0.11μM(HepG2細胞で)であった。さらに,細胞アポトーシス,細胞周期分布,ミトコンドリア膜電位及び活性酸素種(ROS)生成に及ぼす4iの影響を評価した。結果は,化合物4iがミトコンドリア膜電位を変化させ,ROSを生産し,MCF-7細胞の細胞アポトーシスを用量依存的に誘導するが,細胞周期進行に影響しないことを示した。これらの知見は,4iが有効な化合物であり,抗癌剤の有望な候補を提供することを示唆した。Copyright 2019 Wiley Publishing Japan K.K. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： ミトコンドリア ,  HepG2細胞 ,  抗腫瘍薬 ,  アポトーシス ,  肝臓腫瘍 ,  MCF7細胞 ,  ヒト ,  HeLa細胞 ,  乳房腫瘍 ,  子宮頚部腫瘍 ,  *抗腫瘍作用 ,  細胞周期
準シソーラス用語： 細胞周期進行 ,  ミトコンドリア膜電位 ,  大動脈平滑筋細胞 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： 抗癌活性 ,  アポトーシス ,  イソロンギホラノン ,  ミトコンドリア ,  ROS ,  チアゾロ[32-a]ピリミジン誘導体

分類 (2件)： 薬物の合成  (GV01030F) ,  抗原虫薬・駆虫薬の基礎研究  (GW17080G)

タイトルに関連する用語 (4件)： ROS ,  増強 ,  ピリミジン誘導体 ,  抗腫瘍活性