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J-GLOBAL ID：201902235900309833   整理番号：19A0176971

改良された薬物様特性を有するBrutonチロシンキナーゼの強力で選択的な三環阻害剤の発見【JST・京大機械翻訳】

Discovery of Potent and Selective Tricyclic Inhibitors of Bruton’s Tyrosine Kinase with Improved Druglike Properties

著者 (33件)： Wang Xiaojing (California, United States) ,  Barbosa James (Washington, United States) ,  Blomgren Peter (Washington, United States) ,  Bremer Meire C. (California, United States) ,  Chen Jacob (California, United States) ,  Crawford James J. (California, United States) ,  Deng Wei (China) ,  Dong Liming (China) ,  Eigenbrot Charles (California, United States) ,  Gallion Steve (Washington, United States) ,  Hau Jonathon (California, United States) ,  Hu Huiyong (California, United States) ,  Johnson Adam R. (California, United States) ,  Katewa Arna (California, United States) ,  Kropf Jeffrey E. (Washington, United States) ,  Lee Seung H. (Washington, United States) ,  Liu Lichuan (California, United States) ,  Lubach Joseph W. (California, United States) ,  Macaluso Jen (Washington, United States) ,  Maciejewski Pat (Washington, United States) ,  Mitchell Scott A. (Washington, United States) ,  Ortwine Daniel F. (California, United States) ,  DiPaolo Julie (Washington, United States) ,  Reif Karin (California, United States) ,  Scheerens Heleen (California, United States) ,  Schmitt Aaron (Washington, United States) ,  Wong Harvey (California, United States) ,  Xiong Jin-Ming (Washington, United States) ,  Xu Jianjun (Washington, United States) ,  Zhao Zhongdong (Washington, United States) ,  Zhou Fusheng (China) ,  Currie Kevin S. (Washington, United States) ,  Young Wendy B. (California, United States)
資料名： ACS Medicinal Chemistry Letters  (ACS Medicinal Chemistry Letters)
巻： 8  号： 6  ページ： 608-613  発行年： 2017年 
JST資料番号： W5043A  ISSN： 1948-5875  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 短報  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： B細胞リンパ腫,関節リウマチおよび全身性エリテマトーデスの治療のための最良クラスBrutonチロシンキナーゼ(Btk)阻害剤の発見および開発のための継続的努力において,著者らは著者らの以前の化学物質の薬物様特性を改善した一連の新規三環化合物を考案した。G-744によって例示された化合物は,Btkに対して非常に強力で選択的であり,代謝的に安定で,耐容性があり,関節炎の動物モデルにおいて有効である。Copyright 2019 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 代謝 ,  関節炎 ,  化学物質 ,  *関節リウマチ ,  B細胞リンパ腫 ,  全身性エリテマトーデス ,  忍容性
準シソーラス用語： 動物モデル ,  *阻害剤 ,  *Brutonチロシンキナーゼ , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： キナーゼ阻害剤 ,  BTK ,  慢性関節リウマチ ,  ループス ,  G-744

分類 (4件)： 酵素一般  (EB09010D) ,  消炎薬の基礎研究  (GW15010T) ,  酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  (GW21010W) ,  薬物の合成  (GV01030F)

タイトルに関連する用語 (5件)： 薬物 ,  Brutonチロシンキナーゼ ,  三環 ,  阻害剤 ,  発見