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J-GLOBAL ID：201902236038410819   整理番号：19A0176825

炎症性疾患の治療のための強力で選択的なRIPK2阻害剤の同定【JST・京大機械翻訳】

Identification of Potent and Selective RIPK2 Inhibitors for the Treatment of Inflammatory Diseases

著者 (30件)： He Xiaohui (Genomics Institute of the Novartis Research Foundation, California, United States) ,  Da Ros Sara (Genomics Institute of the Novartis Research Foundation, California, United States) ,  Nelson John (Genomics Institute of the Novartis Research Foundation, California, United States) ,  Zhu Xuefeng (Genomics Institute of the Novartis Research Foundation, California, United States) ,  Jiang Tao (Genomics Institute of the Novartis Research Foundation, California, United States) ,  Okram Barun (Genomics Institute of the Novartis Research Foundation, California, United States) ,  Jiang Songchun (Genomics Institute of the Novartis Research Foundation, California, United States) ,  Michellys Pierre-Yves (Genomics Institute of the Novartis Research Foundation, California, United States) ,  Iskandar Maya (Genomics Institute of the Novartis Research Foundation, California, United States) ,  Espinola Sheryll (Genomics Institute of the Novartis Research Foundation, California, United States) ,  Jia Yong (Genomics Institute of the Novartis Research Foundation, California, United States) ,  Bursulaya Badry (Genomics Institute of the Novartis Research Foundation, California, United States) ,  Kreusch Andreas (Genomics Institute of the Novartis Research Foundation, California, United States) ,  Gao Mu-Yun (Genomics Institute of the Novartis Research Foundation, California, United States) ,  Spraggon Glen (Genomics Institute of the Novartis Research Foundation, California, United States) ,  Baaten Janine (Genomics Institute of the Novartis Research Foundation, California, United States) ,  Clemmer Leah (Genomics Institute of the Novartis Research Foundation, California, United States) ,  Meeusen Shelly (Genomics Institute of the Novartis Research Foundation, California, United States) ,  Huang David (Genomics Institute of the Novartis Research Foundation, California, United States) ,  Hill Robert (Genomics Institute of the Novartis Research Foundation, California, United States) ,  Nguyen-Tran Van (Genomics Institute of the Novartis Research Foundation, California, United States) ,  Fathman John (Genomics Institute of the Novartis Research Foundation, California, United States) ,  Liu Bo (Genomics Institute of the Novartis Research Foundation, California, United States) ,  Tuntland Tove (Genomics Institute of the Novartis Research Foundation, California, United States) ,  Gordon Perry (Genomics Institute of the Novartis Research Foundation, California, United States) ,  Hollenbeck Thomas (Genomics Institute of the Novartis Research Foundation, California, United States) ,  Ng Kenneth (Genomics Institute of the Novartis Research Foundation, California, United States) ,  Shi Jian (Genomics Institute of the Novartis Research Foundation, California, United States) ,  Bordone Laura (Genomics Institute of the Novartis Research Foundation, California, United States) ,  Liu Hong (Genomics Institute of the Novartis Research Foundation, California, United States)
資料名： ACS Medicinal Chemistry Letters  (ACS Medicinal Chemistry Letters)
巻： 8  号： 10  ページ： 1048-1053  発行年： 2017年 
JST資料番号： W5043A  ISSN： 1948-5875  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 短報  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： NOD2(ヌクレオチド結合オリゴマ化ドメイン含有蛋白質2)は細菌ペプチドグリカンを認識し,宿主免疫応答を刺激する内部パターン認識受容体である。NOD2経路の機能不全は多くの自己炎症性疾患と関連している。今日まで,NOD2の直接阻害剤は,オリゴマー蛋白質複合体を標的とする技術的挑戦により記述されていない。受容体相互作用蛋白質キナーゼ2(RIPK2)は細胞内セリン/スレオニン/チロシンキナーゼ,重要なシグナル伝達パートナー,及びNOD2に対する必須キナーゼである。このように,RIPK2はNOD2経路の病理学的役割を調べるための魅力的な標的である。選択的RIPK2阻害剤を探索するために,様々なin vitroアッセイ及びex vivo及びin vivo薬物動態モデルにおけるRIPK2の阻害効果を評価するために用いた,強力で選択的なRIPK2阻害剤8を最終的に誘導する仮想ライブラリースクリーニング(VLS)及び構造ベース設計を用いた。Copyright 2019 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 細菌 ,  タンパク質キナーゼ ,  in vitro実験 ,  細胞情報伝達 ,  *タンパク質 ,  タンパク質複合体 ,  相互作用 ,  オリゴマ化 ,  オリゴマ ,  ペプチドグリカン ,  機能障害
準シソーラス用語： ex vivo実験 ,  キナーゼ ,  ドメイン構造 ,  *阻害剤 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (4件)： RIPK2 ,  NOD2 ,  キナーゼ阻害剤 ,  構造に基づくドラッグデザイン

分類 (3件)： 生物学的機能  (EB03040U) ,  免疫反応一般  (ED03010T) ,  細胞生理一般  (EF02010S)

タイトルに関連する用語 (5件)： 炎症性疾患 ,  治療 ,  RIPK2 ,  阻害剤 ,  同定