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J-GLOBAL ID：201902237058017028   整理番号：19A1659395

強力な抗癌剤としての新規クマリン誘導体の設計,合成,生物学的評価および分子モデリング【JST・京大機械翻訳】

Design, synthesis, biological evaluation and molecular modeling of new coumarin derivatives as potent anticancer agents

著者 (4件)： Fayed Eman A. (Pharmaceutical Organic Chemistry Department, Faculty of Pharmacy (Girls), Al-Azhar University, Cairo, Egypt) ,  Sabour Rehab (Pharmaceutical Chemistry Department, Faculty of Pharmacy, Al-Azhar University (Girls), Cairo, Egypt) ,  Harras Marwa F. (Pharmaceutical Chemistry Department, Faculty of Pharmacy, Al-Azhar University (Girls), Cairo, Egypt) ,  Mehany Ahmed B. M. (Department of Zoology, Faculty of Science (Boys), Al-Azhar University, Cairo, Egypt)
資料名： Medicinal Chemistry Research  (Medicinal Chemistry Research)
巻： 28  号： 8  ページ： 1284-1297  発行年： 2019年 
JST資料番号： W0700A  ISSN： 1054-2523  CODEN： MCREEB  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： ドイツ (DEU)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 新しい一連のクマリン-ピリジン/縮合ピリジンハイブリッドを設計し合成した。それらの抗癌活性をヒト癌細胞株MCF-7,HCT-116,HepG-2およびA549に対して評価した。化合物9,10および11は,MCF-7細胞株に対して,1.1~2.4μMの範囲のIC50値で最も強力な増殖阻害活性を示した。フローサイトメトリー分析は,これらの化合物がG2/M期で細胞周期停止を誘導し,アポトーシス細胞死が続くことを明らかにした。これらの結果と一致して,MCF-7細胞におけるカスパーゼ-3の活性を試験した。結果は,化合物9,10,および11が対照群と比較して有意にカスパーゼ-3活性を増加させたことを示した。さらに,カスパーゼ-3に対するそれらの結合親和性をドッキング研究により確認した。これらのすべてのデータを合わせて,これらのクマリン誘導体が潜在的な抗増殖剤である可能性があることを示唆した。新規クマリン誘導体のワンポット合成:強力な抗癌剤としての設計,合成,分子モデリングおよび生物学的評価。新しいクマリンハイブリッドを抗増殖剤として評価し,化合物9,10および11はカスパーゼ-3の刺激によりG2/M停止およびアポトーシスを誘導した。Copyright 2019 Springer Science+Business Media, LLC, part of Springer Nature Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： A549細胞 ,  ヒト ,  MCF7細胞 ,  アポトーシス ,  ドッキング ,  ワンポット合成 ,  フローサイトメトリー ,  縮合反応 ,  抗腫瘍作用 ,  *抗腫瘍薬 ,  ラクトン ,  芳香族縮合化合物
準シソーラス用語： 成長抑制剤 ,  カスパーゼ3 ,  G2/M期 ,  *分子モデリング , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (4件)： クマリン-ピリジン ,  ドッキング ,  抗癌剤 ,  細胞周期とカスパーゼ3酵素

分類 (2件)： 植物の生化学  (EH01050J) ,  生薬一般  (GX06010Y)

物質索引 (1件)： クマリン

タイトルに関連する用語 (5件)： 抗癌剤 ,  クマリン誘導体 ,  設計 ,  生物学的評価 ,  分子モデリング