文献

J-GLOBAL ID：201902237061691838   整理番号：19A1803126

光スイッチ可能な束縛逆作動薬を用いたドーパミン受容体の光学的制御【JST・京大機械翻訳】

Optical Control of Dopamine Receptors Using a Photoswitchable Tethered Inverse Agonist

著者 (12件)： Donthamsetti Prashant C. (Department of Molecular and Cell Biology, University of California, California, United States) ,  Winter Nils (Department of Chemistry and Center for Integrated Protein Science, Ludwig-Maximilians-Universitaet, Germany) ,  Schoenberger Matthias (Department of Chemistry and Center for Integrated Protein Science, Ludwig-Maximilians-Universitaet, Germany) ,  Levitz Joshua (Department of Molecular and Cell Biology, University of California, California, United States) ,  Stanley Cherise (Department of Molecular and Cell Biology, University of California, California, United States) ,  Javitch Jonathan A. (Departments of Psychiatry and Pharmacology, Columbia University, New York, United States) ,  Javitch Jonathan A. (Division of Molecular Therapeutics, New York State Psychiatric Institute, New York, United States) ,  Isacoff Ehud Y. (Department of Molecular and Cell Biology, University of California, California, United States) ,  Isacoff Ehud Y. (Helen Wills Neuroscience Institute, University of California, California, United States) ,  Isacoff Ehud Y. (Bioscience Division, Lawrence Berkeley National Laboratory, California, United States) ,  Trauner Dirk (Department of Chemistry and Center for Integrated Protein Science, Ludwig-Maximilians-Universitaet, Germany) ,  Trauner Dirk (Department of Chemistry, New York University, New York, United States)
資料名： Journal of the American Chemical Society  (Journal of the American Chemical Society)
巻： 139  号： 51  ページ： 18522-18535  発行年： 2017年 
JST資料番号： C0254A  ISSN： 0002-7863  CODEN： JACSAT  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ファミリーA G蛋白質共役受容体(GPCR)は多様な生物学的過程を制御し,大きな臨床的関連性がある。それらの原型ロドプシンは光スイッチ可能な結合リガンド(PTL)網膜に共有結合することにより自然光感受性になる。しかし,他のGPCRは配位子に共有結合せず,光に敏感でない。受容体特異的,細胞型特異的及び空間時間的に正確な方法において,それらの遠隔制御を可能にするために,光非感受性Family A GPCRsにロドプシンの論理を与えることを試みた。ドーパミン受容体(DARs)は,パーキンソン病,統合失調症,気分障害および中毒のような神経精神疾患と同様に,運動協調,食欲および嫌悪行動におけるそれらの役割に対して特に興味がある。良く知られたDARリガンド2-(N-フェネチル-N-プロピル)-アミノ-5-ヒドロキシテトラリン(PPHT)のアゾベンゼン誘導体を用いて,PTLがドーパミン結合部位の近くの遺伝子操作システインに抱合されたとき,ドーパミンD1とD2受容体(D1RとD2R)を迅速に,可逆的に,選択的にブロックすることができた。テザリング部位に依存して,リガンドは光スイッチ可能な結合中性拮抗剤または逆アゴニストのいずれかとして挙動した。著者らの結果は,DARが光による選択的遠隔制御のために化学的に工学的に設計でき,Family A GPCRsの精密制御のためのテンプレートを提供できることを示している。Copyright 2019 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 遺伝子操作 ,  ロドプシン ,  遠隔制御 ,  共役 ,  結合部位 ,  食欲 ,  共有結合 ,  *光スイッチ ,  Parkinson病 ,  感受性 ,  カテコールアミン ,  第一アミン
準シソーラス用語： アンタゴニスト ,  嫌悪 ,  G蛋白質共役型受容体 ,  *インバースアゴニスト , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (3件)： 分子構造  (EB03020Y) ,  細胞膜の受容体  (EF04030C) ,  生物物理的研究法  (EA03020V)

物質索引 (1件)： ドーパミン

タイトルに関連する用語 (5件)： 光スイッチ ,  束縛 ,  逆作動薬 ,  ドーパミン受容体 ,  光学的制御