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J-GLOBAL ID：201902237601285987   整理番号：19A1968100

新規GPR119アゴニストとしてのスピロ環状シクロヘキサン構造を有するオキサジアゾール誘導体の最適化【JST・京大機械翻訳】

Optimization of oxadiazole derivatives with a spirocyclic cyclohexane structure as novel GPR119 agonists

著者 (10件)： Harada Kazuhito (Central Pharmaceutical Research Institute, Japan Tobacco Inc., 1-1, Murasaki-cho, Takatsuki, Osaka 569-1125, Japan) ,  Mizukami Jun (Central Pharmaceutical Research Institute, Japan Tobacco Inc., 1-1, Murasaki-cho, Takatsuki, Osaka 569-1125, Japan) ,  Watanabe Takashi (Central Pharmaceutical Research Institute, Japan Tobacco Inc., 1-1, Murasaki-cho, Takatsuki, Osaka 569-1125, Japan) ,  Mori Genki (Central Pharmaceutical Research Institute, Japan Tobacco Inc., 1-1, Murasaki-cho, Takatsuki, Osaka 569-1125, Japan) ,  Ubukata Minoru (Central Pharmaceutical Research Institute, Japan Tobacco Inc., 1-1, Murasaki-cho, Takatsuki, Osaka 569-1125, Japan) ,  Suwa Katsunori (Central Pharmaceutical Research Institute, Japan Tobacco Inc., 1-1, Murasaki-cho, Takatsuki, Osaka 569-1125, Japan) ,  Fukuda Sumiaki (Central Pharmaceutical Research Institute, Japan Tobacco Inc., 1-1, Murasaki-cho, Takatsuki, Osaka 569-1125, Japan) ,  Negoro Tamotsu (Central Pharmaceutical Research Institute, Japan Tobacco Inc., 1-1, Murasaki-cho, Takatsuki, Osaka 569-1125, Japan) ,  Sato Motohide (Central Pharmaceutical Research Institute, Japan Tobacco Inc., 1-1, Murasaki-cho, Takatsuki, Osaka 569-1125, Japan) ,  Inaba Takashi (Central Pharmaceutical Research Institute, Japan Tobacco Inc., 1-1, Murasaki-cho, Takatsuki, Osaka 569-1125, Japan)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters  (Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters)
巻： 29  号： 16  ページ： 2100-2106  発行年： 2019年 
JST資料番号： W0248A  ISSN： 0960-894X  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 短報  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ここでは,経口投与によりラットで強力で長時間作用する血糖降下作用を示す,新しいGPR119アゴニスト24を報告する。24の発見のために,著者らは,その低い血漿蛋白質結合性を考慮して,著者らのスピロ環状シクロヘキサンGPR119アゴニストシリーズの間のリード化合物として,オキサジアゾールリンカーを有する化合物5を選択した。左側フェニル基上の3,5-ジフルオロおよび4-メチルスルホニル基,および24の右側上のgem-ジフルオロ基は,それぞれ,そのアゴニスト効力および代謝安定性に対して重要である。Copyright 2019 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 経口投与 ,  血糖降下作用 ,  *最適化 ,  ラット
準シソーラス用語： 代謝安定性 ,  リンカ ,  リード化合物 ,  血漿蛋白質結合 ,  オキサジアゾール類 ,  *環状 ,  *アゴニスト ,  *GPR119 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (2件)： GPR119アゴニスト ,  スピロ環状化合物

分類 (2件)： 薬物の合成  (GV01030F) ,  薬物の構造活性相関  (GV01050B)

タイトルに関連する用語 (6件)： GPR119 ,  アゴニスト ,  環状 ,  シクロヘキサン ,  オキサジアゾール誘導体 ,  最適化