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J-GLOBAL ID:201902238101812923   整理番号:19A1078203

潜在的アポトーシス誘導剤としてのアリールプロペノンアミノカルコン複合体のワンポット合成と生物学的評価【JST・京大機械翻訳】

One-Pot Synthesis and Biological Evaluation of Arylpropenone Aminochalcone Conjugates as Potential Apoptotic Inducers
著者 (11件):
資料名:
巻:号: 16  ページ: 4672-4678  発行年: 2019年 
JST資料番号: W2528A  ISSN: 2365-6549  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: アメリカ合衆国 (USA)  言語: 英語 (EN)
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容易なワンポット戦略を開発し,2つの連続反応,すなわちMichael付加とClaisen-Schmidt縮合を含む17のアリールプロペノンアミノカルコン複合体のライブラリーを合成した。これらの抱合体を,乳房(MCF-7およびMDA-MB-231),膵臓(PANC-1)および結腸直腸(CaCO2)腺癌細胞のような選択されたヒト癌細胞系に対するin vitro抗増殖能に対してスクリーニングした。それらの間で,複合体6lおよび6pは,MCF-7に対して,それぞれ6.7μMおよび9.8μMの範囲のIC50値で,良好から中等度の細胞毒性を示した。さらに,これらの複合体はG0/G1細胞周期停止を示すことが分かった。さらに,アネキシン-FITCアッセイにより,それらがおそらく細胞毒性の原因となる用量依存的にアポトーシスを誘導することを明らかにした。Copyright 2019 Wiley Publishing Japan K.K. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】
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分類 (1件):
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抗原虫薬・駆虫薬の基礎研究 
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