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J-GLOBAL ID：201902238336728189   整理番号：19A0176994

GNE-886:ネコ眼症候群染色体領域候補2ブロモドメイン(CECR2)の強力かつ選択的阻害剤【JST・京大機械翻訳】

GNE-886: A Potent and Selective Inhibitor of the Cat Eye Syndrome Chromosome Region Candidate 2 Bromodomain (CECR2)

著者 (34件)： Crawford Terry D. (Genentech Inc., California, United States) ,  Audia James E. (Constellation Pharmaceuticals, Massachusetts, United States) ,  Bellon Steve (Constellation Pharmaceuticals, Massachusetts, United States) ,  Burdick Daniel J. (Genentech Inc., California, United States) ,  Bommi-Reddy Archana (Constellation Pharmaceuticals, Massachusetts, United States) ,  Cote Alexandre (Constellation Pharmaceuticals, Massachusetts, United States) ,  Cummings Richard T. (Constellation Pharmaceuticals, Massachusetts, United States) ,  Duplessis Martin (Constellation Pharmaceuticals, Massachusetts, United States) ,  Flynn E. Megan (Genentech Inc., California, United States) ,  Hewitt Michael (Constellation Pharmaceuticals, Massachusetts, United States) ,  Huang Hon-Ren (Constellation Pharmaceuticals, Massachusetts, United States) ,  Jayaram Hariharan (Constellation Pharmaceuticals, Massachusetts, United States) ,  Jiang Ying (Wuxi Apptec Co., Ltd., People’s Republic of China) ,  Joshi Shivangi (Constellation Pharmaceuticals, Massachusetts, United States) ,  Kiefer James R. (Genentech Inc., California, United States) ,  Murray Jeremy (Genentech Inc., California, United States) ,  Nasveschuk Christopher G. (Constellation Pharmaceuticals, Massachusetts, United States) ,  Neiss Arianne (Constellation Pharmaceuticals, Massachusetts, United States) ,  Pardo Eneida (Constellation Pharmaceuticals, Massachusetts, United States) ,  Romero F. Anthony (Genentech Inc., California, United States) ,  Sandy Peter (Constellation Pharmaceuticals, Massachusetts, United States) ,  Sims Robert J. III (Constellation Pharmaceuticals, Massachusetts, United States) ,  Tang Yong (Constellation Pharmaceuticals, Massachusetts, United States) ,  Taylor Alexander M. (Constellation Pharmaceuticals, Massachusetts, United States) ,  Tsui Vickie (Genentech Inc., California, United States) ,  Wang Jian (Wuxi Apptec Co., Ltd., People’s Republic of China) ,  Wang Shumei (Genentech Inc., California, United States) ,  Wang Yongyun (Wuxi Apptec Co., Ltd., People’s Republic of China) ,  Xu Zhaowu (Wuxi Apptec Co., Ltd., People’s Republic of China) ,  Zawadzke Laura (Constellation Pharmaceuticals, Massachusetts, United States) ,  Zhu Xiaoqin (Wuxi Apptec Co., Ltd., People’s Republic of China) ,  Albrecht Brian K. (Constellation Pharmaceuticals, Massachusetts, United States) ,  Magnuson Steven R. (Genentech Inc., California, United States) ,  Cochran Andrea G. (Genentech Inc., California, United States)
資料名： ACS Medicinal Chemistry Letters  (ACS Medicinal Chemistry Letters)
巻： 8  号： 7  ページ： 737-741  発行年： 2017年 
JST資料番号： W5043A  ISSN： 1948-5875  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 短報  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： アセチル化リジン残基の後成的読者であるブロモドメインの生物学的機能はほとんど知られていない。ここでは,ネコ眼症候群染色体領域候補2(CECR2)のブロモドメインの強力で選択的な阻害剤を発見するための努力を報告する。著者らの内部医学化学収集のスクリーニングにより,ピロロピリドン化学的鉛の同定が可能になり,その後の構造に基づく薬物設計により,in vitroツール化合物としての使用に適した強力で選択的なCECR2ブロモドメイン阻害剤(GNE-886)が得られた。Copyright 2019 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 生物活性 ,  in vitro実験 ,  *染色体 ,  アセチル化 ,  ドラッグデザイン ,  プローブ
準シソーラス用語： リジン残基 ,  *阻害剤 ,  *ブロモドメイン , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (4件)： エピジェネティクス ,  ブロモドメイン ,  CECR2 ,  プローブ

分類 (1件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A)

タイトルに関連する用語 (4件)： ネコ眼症候群 ,  染色体 ,  ブロモドメイン ,  阻害剤