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J-GLOBAL ID：201902239292915676   整理番号：19A0177620

セロトニン輸送体の阻害は選択的セロトニンおよびノルエピネフリン再取り込み阻害剤の代謝物により変化し,急性または慢性治療パラダイムに対する抑制を示す【JST・京大機械翻訳】

Inhibition of the Serotonin Transporter Is Altered by Metabolites of Selective Serotonin and Norepinephrine Reuptake Inhibitors and Represents a Caution to Acute or Chronic Treatment Paradigms

著者 (6件)： Krout Danielle (Department of Biomedical Sciences, University of North Dakota School of Medicine and Health Sciences, North Dakota, United States) ,  Rodriquez Meghan (Department of Biomedical Sciences, University of North Dakota School of Medicine and Health Sciences, North Dakota, United States) ,  Brose Stephen A. (Department of Biomedical Sciences, University of North Dakota School of Medicine and Health Sciences, North Dakota, United States) ,  Golovko Mikhail Y. (Department of Biomedical Sciences, University of North Dakota School of Medicine and Health Sciences, North Dakota, United States) ,  Henry L. Keith (Department of Biomedical Sciences, University of North Dakota School of Medicine and Health Sciences, North Dakota, United States) ,  Thompson Brent J. (Department of Biomedical Sciences, Oakland University William Beaumont School of Medicine, Michigan, United States)
資料名： ACS Chemical Neuroscience  (ACS Chemical Neuroscience)
巻： 8  号： 5  ページ： 1011-1018  発行年： 2017年 
JST資料番号： W5038A  ISSN： 1948-7193  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 短報  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： セロトニン輸送体(SERT)におけるメチオニン置換(I172M)に対する単一イソロイシンを持つトランスジェニックマウスの以前の研究は,SERTにおける複数の抗うつ薬(AD)に対する感受性の損失を示した。しかし,SERTに拮抗するAD代謝産物の能力は評価されなかった。本研究では,野生型(I172mSERT)および抗うつ非感受性マウスM172mSERTからのマウス脳由来シナプトソームおよび血小板におけるSERTの阻害に対するこれらの代謝産物の選択性および効力を評価した。代謝産物ノルフルオキセチン及びデスメチルセルトラリンは,M172mSERTに対する野生型mSERTの阻害に対する親化合物により示された選択性を失ったが,デスベンラファキシン及びデスメチルシタロプラムは選択性を保持した。さらに,代謝産物デスメチルシタロプラムは脳に蓄積し,代謝産物デスメチルシタロプラム,ノルフルオキセチン及びデスベンラファキシンは親化合物のそれらと類似した野生型mSERTのセロトニン取込を阻害することを示し,野生型及びM172マウスにおけるAD投与後に観察された効果において代謝産物が役割を果たすことを示唆した。Copyright 2019 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 野生型 ,  感受性 ,  トランスジェニックマウス ,  シナプトソーム ,  血小板 ,  マウス ,  *代謝産物 ,  投与 ,  *治療法 ,  選択的セロトニン再取込み阻害薬 ,  抗うつ薬 ,  窒素複素環化合物 ,  フェノール類 ,  芳香族縮合化合物 ,  第一アミン
準シソーラス用語： *阻害剤 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： セロトニン輸送体 ,  SSRI ,  抗うつ剤 ,  代謝物 ,  M172マウス ,  質量分析

分類 (3件)： 生物学的機能  (EB03040U) ,  向精神薬の基礎研究  (GW03100Y) ,  細胞膜の輸送  (EF04020R)

物質索引 (3件)： セロトニン ,  ノルフルオキセチン ,  デスメチルセルトラリン

タイトルに関連する用語 (10件)： セロトニン輸送体 ,  阻害 ,  セロトニン ,  ノルエピネフリン ,  取り込み ,  阻害剤 ,  代謝物 ,  慢性 ,  治療 ,  パラダイム