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J-GLOBAL ID：201902239977970453   整理番号：19A0176287

ツインスクリュー溶融押出機を用いた新規無溶媒法による1:1ハロペリドール-マレイン酸塩の連続調製【JST・京大機械翻訳】

Continuous Preparation of 1:1 Haloperidol-Maleic Acid Salt by a Novel Solvent-Free Method Using a Twin Screw Melt Extruder

著者 (7件)： Lee Hung Lin (Department of Chemical and Materials Engineering, National Central University, Taiwan R.O.C.) ,  Lee Hung Lin (Department of Pharmaceutical Sciences, College of Pharmacy and Health Sciences, St. John’s University, New York, United States) ,  Vasoya Jaydip M. (Department of Pharmaceutical Sciences, College of Pharmacy and Health Sciences, St. John’s University, New York, United States) ,  Cirqueira Marilia de Lima (Department of Pharmaceutical Sciences, College of Pharmacy and Health Sciences, St. John’s University, New York, United States) ,  Yeh Kuan Lin (Department of Chemical and Materials Engineering, National Central University, Taiwan R.O.C.) ,  Lee Tu (Department of Chemical and Materials Engineering, National Central University, Taiwan R.O.C.) ,  Serajuddin Abu T. M. (Department of Pharmaceutical Sciences, College of Pharmacy and Health Sciences, St. John’s University, New York, United States)
資料名： Molecular Pharmaceutics  (Molecular Pharmaceutics)
巻： 14  号： 4  ページ： 1278-1291  発行年： 2017年 
JST資料番号： W3686A  ISSN： 1543-8384  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 塩は一般的に比較的大量の有機溶媒中で酸-塩基反応により調製され,続いて結晶化される。本研究では,二軸押出機を用いた新しい無溶媒法により,ハロペリドールとマレイン酸の間の医薬品塩を調製する可能性を調べた。水性媒体中のハロペリドールとマレイン酸の間のpH-溶解度関係を最初に測定し,それらの間の1:1塩形成が実行可能であることを示した(pH_max4.8;塩溶解度4.7mg/mL)。60°Cの押出機バレル温度におけるハロペリドールとマレイン酸の1:1混合物の押出は,高結晶性塩の形成をもたらした。塩形成に及ぼす操作温度とスクリュー配置の影響も研究し,それらの2つを重要な加工パラメータとして同定した。酢酸エチルからの溶液結晶化,液体支援粉砕及び熱支援粉砕により塩を調製し,DSC,PXRD,TGA及び光学顕微鏡を用いて溶融押出により得られたものと比較した。全ての方法により類似の塩が得られたが,溶融押出と溶液結晶化の両方が同一の融解エンタルピーを持つ高度に結晶性の材料を生成した。pH溶解度研究の間に,塩水和物形態も同定され,それは加熱により他の方法によって得られたものと類似の非水和物に変換された。溶融押出により,塩ではなく共結晶の形成に関する以前の報告があった。1H NMRおよび単結晶X線回折により,本研究では塩が実際に形成されていることを確認した。得られたハロペリドール-マレイン酸塩は水分収着研究において非吸湿性であり,水との混合のみで水和物に変換された。したがって,溶液結晶化により得られる材料を提供し,連続製造と容易なスケールアップが可能な,医薬品塩の調製のための比較的簡単で無溶媒の二軸溶融押出法を初めて報告する。Copyright 2019 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 有機溶媒 ,  溶解度 ,  スケールアップ ,  水分 ,  二軸押出機 ,  水和物 ,  結晶化 ,  結晶度 ,  *押出機 ,  収着 ,  二軸 ,  脂肪族カルボン酸 ,  オレフィン化合物 ,  不飽和カルボン酸 ,  ジカルボン酸 ,  窒素複素環化合物 ,  芳香族ケトン ,  芳香族フッ素化合物 ,  芳香族塩素化合物 ,  ドーパミン拮抗薬 ,  ヒドロキシ化合物
準シソーラス用語： 共結晶 ,  *無溶媒反応 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (8件)： 医薬品塩 ,  ハロペリドール ,  マレイン酸 ,  ハロペリドール-マレイン酸塩 ,  ツインスクリュー溶融押出 ,  共粉砕 ,  溶融結晶化 ,  共晶形成

分類 (2件)： 物理的性質一般  (YH02021U) ,  押出成形  (YH04040N)

物質索引 (2件)： マレイン酸 ,  ハロペリドール

タイトルに関連する用語 (6件)： スクリュー ,  溶融押出機 ,  無溶媒 ,  ハロペリドール ,  マレイン酸塩 ,  調製