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J-GLOBAL ID：201902240305902508   整理番号：19A2617243

フェロトーシスとネトシスの二重阻害を示す水溶性インドリルマレイミド誘導体IM-93の開発【JST・京大機械翻訳】

Development of a Water-Soluble Indolylmaleimide Derivative IM-93 Showing Dual Inhibition of Ferroptosis and NETosis

著者 (19件)： Dodo Kosuke (Synthetic Organic Chemistry Laboratory, RIKEN Cluster for Pioneering Research, Saitama, Japan) ,  Dodo Kosuke (Sodeoka Live Cell Chemistry Project, ERATO, JST, Saitama, Japan) ,  Dodo Kosuke (Institute of Multidisciplinary Research for Advanced Materials (IMRAM), Tohoku University, Miyagi, Japan) ,  Kuboki Erika (Laboratory of Immune Regulation, School of Life Sciences, Tokyo University of Pharmacy and Life Sciences, Tokyo, Japan) ,  Shimizu Tadashi (Synthetic Organic Chemistry Laboratory, RIKEN Cluster for Pioneering Research, Saitama, Japan) ,  Shimizu Tadashi (Institute of Multidisciplinary Research for Advanced Materials (IMRAM), Tohoku University, Miyagi, Japan) ,  Imamura Ryu (Division of Immunology and Molecular Biology, Cancer Research Institute, Kanazawa University, Ishikawa, Japan) ,  Magarisawa Megumi (Laboratory of Immune Regulation, School of Life Sciences, Tokyo University of Pharmacy and Life Sciences, Tokyo, Japan) ,  Takahashi Masahiro (Institute of Multidisciplinary Research for Advanced Materials (IMRAM), Tohoku University, Miyagi, Japan) ,  Tokuhiro Takuto (Laboratory of Immune Regulation, School of Life Sciences, Tokyo University of Pharmacy and Life Sciences, Tokyo, Japan) ,  Yotsumoto Satoshi (Laboratory of Immune Regulation, School of Life Sciences, Tokyo University of Pharmacy and Life Sciences, Tokyo, Japan) ,  Asano Kenichi (Laboratory of Immune Regulation, School of Life Sciences, Tokyo University of Pharmacy and Life Sciences, Tokyo, Japan) ,  Nakao Shuhei (Synthetic Organic Chemistry Laboratory, RIKEN Cluster for Pioneering Research, Saitama, Japan) ,  Terayama Naoki (Synthetic Organic Chemistry Laboratory, RIKEN Cluster for Pioneering Research, Saitama, Japan) ,  Suda Takashi (Division of Immunology and Molecular Biology, Cancer Research Institute, Kanazawa University, Ishikawa, Japan) ,  Tanaka Masato (Laboratory of Immune Regulation, School of Life Sciences, Tokyo University of Pharmacy and Life Sciences, Tokyo, Japan) ,  Sodeoka Mikiko (Synthetic Organic Chemistry Laboratory, RIKEN Cluster for Pioneering Research, Saitama, Japan) ,  Sodeoka Mikiko (Sodeoka Live Cell Chemistry Project, ERATO, JST, Saitama, Japan) ,  Sodeoka Mikiko (Institute of Multidisciplinary Research for Advanced Materials (IMRAM), Tohoku University, Miyagi, Japan)
資料名： ACS Medicinal Chemistry Letters  (ACS Medicinal Chemistry Letters)
巻： 10  号： 9  ページ： 1272-1278  発行年： 2019年 
JST資料番号： W5043A  ISSN： 1948-5875  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 短報  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： インドリルマレイミド(IM)誘導体IM-17はラット虚血-再潅流障害モデルにおいて酸化ストレス誘導壊死細胞死と心臓保護活性に対して阻害活性を示す。より強力な誘導体を開発するために,IM誘導体の詳細な構造活性相関研究を行い,良好な水溶性を有する最も強力な誘導体としてIM-93を同定した。IM-93はフェロトーシスとNETosisを阻害したが,壊死症またはピロトーシスは阻害しなかった。対照的に,フェロトーシス阻害剤,フェロスタチン-1(Fer-1)は,NETosisを阻害しなかったが,付随する脂質過酸化は,IM-93だけでなく,Fer-1により部分的に阻害された。したがって,IM誘導体はユニークな活性プロフィールを有し,in vivo応用のための有望な候補であると思われる。Copyright 2019 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *水溶性 ,  *ドリル ,  酸化ストレス ,  ラット ,  細胞死 ,  脂質過酸化 ,  壊死 ,  ピロトーシス ,  構造活性相関研究 ,  阻害活性 ,  再潅流障害 ,  ネズミ亜目
準シソーラス用語： 阻害剤 ,  心臓保護 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： インドリルマレイミド ,  壊死 ,  細胞死 ,  フェロトーシス ,  ネトーゼ

分類 (3件)： 薬物の構造活性相関  (GV01050B) ,  細胞膜の受容体  (EF04030C) ,  抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A)

タイトルに関連する用語 (7件)： フェロトーシス ,  阻害 ,  水溶性 ,  ドリル ,  マレイミド誘導体 ,  IM ,  開発