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J-GLOBAL ID：201902242478233127   整理番号：19A0622123

抗結核薬および抗菌剤としてのカルバゾール誘導体の設計,合成および生物学的評価【JST・京大機械翻訳】

Design, Synthesis and Biological Evaluation of Carbazole Derivatives as Antitubercular and Antibacterial Agents

著者 (5件)： Sellamuthu Satheeshkumar (Pharmaceutical Chemistry Research Laboratory, Department of Pharmaceutical Engineering & Technology, Indian Institute of Technology (Banaras Hindu University), Varanasi-221005, India) ,  Bhat Mohammad F. (Pharmaceutical Chemistry Research Laboratory, Department of Pharmaceutical Engineering & Technology, Indian Institute of Technology (Banaras Hindu University), Varanasi-221005, India) ,  Kumar Ashok (Pharmaceutical Chemistry Research Laboratory, Department of Pharmaceutical Engineering & Technology, Indian Institute of Technology (Banaras Hindu University), Varanasi-221005, India) ,  Nath Gopal (Department of Microbiology, Institute of Medical Sciences, Banaras Hindu University, Varanasi-221005, India) ,  Singh Sushil K. (Pharmaceutical Chemistry Research Laboratory, Department of Pharmaceutical Engineering & Technology, Indian Institute of Technology (Banaras Hindu University), Varanasi-221005, India)
資料名： Current Bioactive Compounds  (Current Bioactive Compounds)
巻： 15  号： 1  ページ： 83-97  発行年： 2019年 
JST資料番号： W3566A  ISSN： 1573-4072  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： 不明 (ARE)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 背景:神経弛緩性クロルプロマジンは抗結核活性について報告されているが,関連する抗精神病薬活性はその臨床症状を制限している。目的:クロルプロマジンと構造的類似性を有するカルバゾールの新規誘導体を,抗結核活性を保持しながら,関連する副作用を減少させる試みにおいて設計した。材料と方法:設計した分子を合成し,抗結核および抗菌活性をスクリーニングした。血液脳関門(BBB)透過性と哺乳類細胞(VERO)細胞毒性(CC50)を調べ,化合物の安全性を測定した。結果:開発した化合物の中で,14c,15c,16cおよび17cは,1.56μg/mlのMICでMtb H37Rvに対して有望であることが分かった。また,それらは,それぞれ0.98および7.81μg/mlのMICで,黄色ぶどう球菌および大腸菌に対して効果的であった。化合物のBBB透過性はクロルプロマジンより少ないことが分かった。したがって,開発された化合物は抗精神病薬効果を低下させることが期待される。化合物は,CC50>90μg/mlで哺乳類VERO細胞に対してさらに安全であった。【結論】カルバゾール誘導体のBBB透過性における付随的減少による顕著な抗結核活性は,抗結核薬の発見における新しい展望を開くことができる。Copyright 2019 Bentham Science Publishers All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 血液脳関門 ,  抗精神病薬 ,  *抗結核薬 ,  *抗細菌薬 ,  *結核 ,  大腸菌 ,  哺乳類 ,  副作用 ,  細胞毒性 ,  抗細菌作用 ,  安全性 ,  黄色ぶどう球菌 ,  窒素複素環化合物 ,  芳香族縮合化合物 ,  芳香族塩素化合物 ,  硫黄複素環化合物 ,  ドーパミン拮抗薬 ,  αアドレナリン遮断薬 ,  第三アミン
準シソーラス用語： 抗結核活性 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (7件)： 抗菌 ,  抗結核症 ,  BBB透過性 ,  カルバゾール ,  細胞毒性 ,  分子特性 ,  OSIRIS Datawarrior

分類 (1件)： 抗細菌薬の基礎研究  (GW17020S)

物質索引 (2件)： カルバゾール ,  クロルプロマジン

タイトルに関連する用語 (5件)： 抗結核薬 ,  抗菌剤 ,  カルバゾール誘導体 ,  設計 ,  生物学的評価