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J-GLOBAL ID：201902243948799091   整理番号：19A1813572

立体特異的脱離法による選択的エストロゲン受容体分解剤の合成【JST・京大機械翻訳】

Synthesis of a Selective Estrogen Receptor Degrader via a Stereospecific Elimination Approach

著者 (8件)： Lim Ngiap-Kie (Department of Small Molecule Process Chemistry, Genentech, Inc., California, United States) ,  Cravillion Theresa (Department of Small Molecule Process Chemistry, Genentech, Inc., California, United States) ,  Savage Scott (Department of Small Molecule Process Chemistry, Genentech, Inc., California, United States) ,  McClory Andrew (Department of Small Molecule Process Chemistry, Genentech, Inc., California, United States) ,  Han Chong (Department of Small Molecule Process Chemistry, Genentech, Inc., California, United States) ,  Zhang Haiming (Department of Small Molecule Process Chemistry, Genentech, Inc., California, United States) ,  DiPasquale Antonio (Department of Small Molecule Process Chemistry, Genentech, Inc., California, United States) ,  Gosselin Francis (Department of Small Molecule Process Chemistry, Genentech, Inc., California, United States)
資料名： Organic Letters  (Organic Letters)
巻： 20  号： 4  ページ： 1114-1117  発行年： 2018年 
JST資料番号： W1171A  ISSN： 1523-7060  CODEN： ORLEF7  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 短報  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 挑戦的な立体定義(E)-四置換全炭素オレフィンコアを有する選択的エストロゲン受容体分解剤,GDC-0810の効率的合成について報告した。本合成経路は,アリールマグネシウム試薬3aのケトン4への高度にジアステレオ選択的な付加を含み,>99:1drで重要な第三アルコール2aを生成した。対応するtert-ブチルカーボネート誘導体を他の脱離基の間で同定し,協調脱離により98:2E/Z比で目的のオレフィン幾何構造を提供した。次に,第三アルコール2aから出発して,4段階の伸縮プロセスを開発し,70%の収率でピロリジン塩としてGDC-0810APIを製造した。Copyright 2019 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： アルケン ,  *エストロゲン受容体 ,  *脱着 ,  窒素複素環化合物
準シソーラス用語： 幾何構造 ,  脱離基 ,  ジアステレオ選択性 ,  合成経路 , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (2件)： 脂肪族アルコール  (CF03090H) ,  触媒反応一般  (CB06080F)

物質索引 (1件)： ピロリジン

タイトルに関連する用語 (3件)： 脱離 ,  エストロゲン受容体 ,  分解