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J-GLOBAL ID：201902244809246298   整理番号：19A1814816

抗インフルエンザウイルス活性を有する新規ピラゾロ[3,4-b]ピリジノン類の「水上」簡易合成【JST・京大機械翻訳】

“On-Water” Facile Synthesis of Novel Pyrazolo[3,4-b]pyridinones Possessing Anti-influenza Virus Activity

著者 (7件)： Zeng Li-Yan (Guangdong Provincial Key Laboratory of New Drug Screening, Guangzhou Key Laboratory of Drug Research for Emerging Virus Prevention and Treatment, School of Pharmaceutical Sciences, Southern Medical University, China) ,  Liu Teng (Guangdong Provincial Key Laboratory of New Drug Screening, Guangzhou Key Laboratory of Drug Research for Emerging Virus Prevention and Treatment, School of Pharmaceutical Sciences, Southern Medical University, China) ,  Yang Jie (Guangdong Provincial Key Laboratory of New Drug Screening, Guangzhou Key Laboratory of Drug Research for Emerging Virus Prevention and Treatment, School of Pharmaceutical Sciences, Southern Medical University, China) ,  Yang Yueli (Guangdong Provincial Key Laboratory of New Drug Screening, Guangzhou Key Laboratory of Drug Research for Emerging Virus Prevention and Treatment, School of Pharmaceutical Sciences, Southern Medical University, China) ,  Cai Chun (Chemical Engineering College, Nanjing University of Science and Technology, China) ,  Liu Shuwen (Guangdong Provincial Key Laboratory of New Drug Screening, Guangzhou Key Laboratory of Drug Research for Emerging Virus Prevention and Treatment, School of Pharmaceutical Sciences, Southern Medical University, China) ,  Liu Shuwen (State Key Laboratory of Organ Failure Research, Guangdong Provincial Institute of Nephrology, Southern Medical University, China)
資料名： ACS Combinatorial Science  (ACS Combinatorial Science)
巻： 19  号： 7  ページ： 437-446  発行年： 2017年 
JST資料番号： W1756A  ISSN： 2156-8952  CODEN： ACSCCC  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ピラゾロ-[3,4-b]-ピリジノンの合成のための容易で汎用性のある「オン-水」プロトコルを,ワンポットにおける2つの環と5つの新しい結合の前例のない構築によって開発した。水が反応の重要なプロモーターであり,PEG2000が収率に関して反応を改善することが分かった。32種の誘導体を新たに合成し,それらのほとんどを1時間で調製した。範囲と限界は,synth,置換ベンゾイルアセトニトリルまたはアリールアルデヒド上で置換された電子吸引基がピラゾロ-[3,4-b]-ピリジノンの構築に役立つことを示した。反応媒体PEG2000/H_2Oは,収率の明らかな減少なしに,少なくとも5回リサイクルされ,再利用された。誘導体の抗インフルエンザ活性を評価し,スクリーニング結果は,H5N1偽ウイルスに対して強い阻害活性を示す2つの誘導体を強調した。これらの陽性バイオアッセイ結果は,潜在的抗インフルエンザウイルス剤候補のライブラリーが,環境に優しい方法で迅速に調製でき,医薬品化学者に対する薬物発見への新しい洞察を提供することを意味した。Copyright 2019 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： スクリーニング ,  *インフルエンザ ,  プロモーター領域 ,  再利用 ,  芳香族アルデヒド ,  *インフルエンザウイルス ,  バイオアッセイ ,  触媒 ,  汎用性 ,  リサイクル
準シソーラス用語： 薬化学 ,  抗インフルエンザ薬 ,  阻害活性 ,  電子吸引基 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： ピラゾロ[34-b]ピリジノン ,  一水反応 ,  無触媒 ,  グリーン反応と分離 ,  抗インフルエンザウイルス

分類 (2件)： ピリミジン  (CF07103W) ,  ピロールの縮合誘導体  (CF07077C)

物質索引 (1件)： ベンゾイルアセトニトリル

タイトルに関連する用語 (4件)： インフルエンザウイルス ,  活性 ,  水上 ,  簡易